黄芩苷（唇形科植物黄芩的干燥根）

基本内容

中文名称：黄芩苷

中文别名：贝加灵；黄芩甙；贝加灵，黄芩甙；黄芩素；黄苓甙;

英文名称：baicalin

英文别名：BAICALIN;Baicaloside;5,6-Dihydroxy-4-oxo-2-phenyl-4H-1-benzopyran-7-yl β-D-Glucopyranosiduronic Acid;baicalein 7-O-glucuronide;Baicalein 7-O-β-D-glucuronide;

分子量：446.36100

精确质量：446.08500

PSA：187.12000

LogP：0.14220

密度：1.737 g/cm3

熔点：231-233°C(lit.)

沸点：836.6ºCat 760 mmHg

闪点：297.2ºC

折射率：1.739

蒸汽压：1.07E-29mmHg at 25°C

黄色针状结晶。在稀酸条件下比较稳定，如在2%硫酸水溶液中不会发生水解，但酸的浓度加大，温度升高至110℃，时则可水解生成葡萄糖醛酸及黄芩甙元(黄芩素)。

紫外吸收光谱入： 280，316

溶解性 易溶于碱性溶液中，难溶于乙醇中。

英文名称

Baicalin

理化性质

黄色结晶，熔点223℃。淡黄色细针晶（甲醇），熔点223-225℃，[α]18D+123℃（c=0.2，吡啶-水）；易溶于N，N-二甲基甲酰胺，吡啶中，可溶于碳酸氢钠、碳酸钠、氢氧化钠等碱性溶液中，但在碱液中不稳定，渐变暗棕色，微溶于热冰醋酸，难溶于甲酸、乙酸、丙酮，几乎不溶于水，乙醚、苯、氯仿等。 UVλMeOH max nm(logε):242 (4.12), 271(4.50), 310(4.22)。

基本性状

本品为淡黄色粉末，无臭，味苦。

分子式及分子量

C21H18O11

446.35

提取来源

本品为唇形科植物黄芩 Scutellaria baicalensis Georgi 的干燥根。春、秋二季采挖，除去须根及泥沙，晒后撞去粗皮，晒干，然后磨成粉即可入药。

黄芩苷

提取工艺

黄芩苷的生产适合于在原料产地用鲜料生产，可最大限度保存药材中黄芩苷的含量不被降解。

新鲜黄芩根切碎，以10倍量水加热沸腾提取，合并提取液，放置提取液至常温，加酸调节PH值，黄芩苷即沉降至底部，去掉上清液，沉淀加水搅拌，继续调酸，得沉淀为黄芩苷粗品，再以适当溶剂进行结晶和重结晶，既得纯品黄芩苷.

质量标准

中国药典2005版【HPLC】【UV】

[WS--10001--(HD--0989)--2002]

黄芩苷

功效用途

1、抗炎抗变态反应：本品对豚鼠离体气管过敏性收缩及整体动物过敏性气喘有缓解作用，并与麻黄碱有协同作用。有微弱的抗组织胺作用，在豚鼠离体？灌流液中加入抗原时，本品可使组织胺与SRS-A的释放减少，此作用较芦丁强。对组织胺引起的被动全身过敏（PSA）、被动皮肤过敏（PCA）及皮肤反应有抑制作用。能抑制过敏性水肿及炎症，并能降低小鼠耳毛细血管的通透性，尚能防止低气压引起的小鼠肺出血。 2、抗菌：为黄芩抗菌成分之一，含3%本品的眼药水临床用于治疗沙眼，疗效与治疗沙眼较好的药物利福平相似。 3、利尿：对兔有利尿作用。 4、利胆：可增加犬、兔胆汁排泄量。 5、解热：腹腔或静脉注射给药时，对疫苗或酵母致热的家兔均能解热。 6、降压：静脉注射或肌肉注射或灌胃时，麻醉犬、猫及兔均可引起降压。 7、镇静：抑制小鼠的自发活动。 8、其它：可降低小鼠的士的宁中毒死亡率，10μg就能提高其LD50约2-5倍。能降低实验大鼠肝脏的总胆固醇、游离胆固醇和甘油三酸酯的水平。 9、临床：国内主要用来治疗肝炎，对急性黄疸型、急性无黄疸型及慢性肝炎均有明显疗效。

黄芩苷

功能主治

泻实火，除湿热，止血，安胎。治壮热烦渴，肺热咳嗽，湿热泻痢，黄疸，热淋，吐、衄、崩、漏，目赤肿痛，胎动不安，痈肿疔疮。

临床应用

1、用于传染性肝炎；

2、用于急性胆道感染；

3、用于铅中毒。

药理作用

1、抗肿瘤作用：在体外，黄芩苷对S180和Hep－A－22 肿瘤细胞增殖均具明显的抑制作用，随药物浓度增加，抑制作用逐渐增强，且明显延长Hep－A－22小鼠的生存日数。

2、抗病原体作用：黄芩苷抗菌范围较广，对金黄色葡萄球菌、绿脓杆菌作用较强，孙冬梅等  通过体外对耐药性金黄色葡萄球菌的抑菌试验及体内对耐药性金黄色葡萄球菌感染小鼠的保护作用，观察黄芩苷的抑菌作用。黄芩苷和复方磺胺甲口恶唑(SMZ－TMP)对耐药性金黄色葡萄球菌的最低抑菌浓度分别是2mg/ml和0.45 mg/ml，体内试验表明黄芩苷(100mg/kg)可以降低耐药性金黄色葡萄球菌感染小鼠的死亡率，表明黄芩苷对耐药性金黄色葡萄球菌有抑菌作用。

3、对肝损伤的保护作用：用CCl4和D－半乳糖制作小鼠急性肝损伤模型，用比色分析法测定小鼠血清天冬氨酸转氨酶、丙氨酸转氨酶的活性；测定小鼠血清超氧化物歧化酶、谷胱甘肽过氧化物酶的活性及丙二醛的含量。结果黄芩苷能显著降低因CCl4 和 D－半乳糖所致急性肝损伤小鼠血清天冬氨酸转氨酶( ALT)和丙氨酸转氨酶( AST)的升高；对急性肝损伤小鼠血清超氧化物歧化酶( SOD)、谷胱甘肽过氧化物酶( GSH－Px)的活性有明显的升高作用，并降低丙二醛( MDA) 的含量。结果显示黄芩苷对CCl4、D-半乳糖所致小鼠急性肝损伤有保护作用。实验中给药组SOD、GSH－Px较模型组显著升高，而MDA含量显著降低，说明黄芩苷的保肝机制与其对抗自由基脂质过氧化密切相关。

4、对糖尿病肾病的改善：糖尿病肾病(DN)是糖尿病(DM)最常见的微血管并发症之一，其发病机制的研究一直是国内外糖尿病领域的热点。高血糖是引起糖尿病肾病的始动因素，并通过肌体内的一系列过程可引起肌体内部氧化应激和炎症反应，导致肾脏局部细胞因子网络活化而致DN。整个过程中，肾素－血管紧张素系统发挥了重要作用，其中血管紧张素II( Ang II) 是该系统最有活性的因子，与DN的关系最为密切。经黄芩苷治疗后，AngII明显恢复，这是黄芩苷对DN大鼠肾功能保护的靶点，即黄芩苷通过降低高血糖状态下肾素血管紧张素系( RAS) 的活性，治疗或保护DN大鼠的肾脏功能。除此之外，黄芩苷降低AngII 后还可以通过降低血压和肾小球内压、改善血液内环境及循环功能等恢复肾功能。

5、对脑损伤的修复保护作用：胡秀梅  采用线栓法建立大鼠大脑中动脉阻塞局灶性脑缺血再灌注损伤模型，观察黄芩苷对脑缺血再灌注大鼠行为学评分、脑梗死率、脑含水量以及脑组织NO、NOS、MDA、SOD的影响。发现黄芩苷可以明显改善大鼠脑缺血再灌注所致的行为学障碍，降低梗死率，降低脑组织含水量，并能明显降低脑组织内NO的含量和NOS的活性，从而减轻NO的神经细胞毒性。同时，黄芩苷能降低缺血再灌注大鼠脑组织MDA的含量，并增加SOD的活性，从而抑制自由基导致的脂质过氧化作用，减轻自由基对脑组织的损伤。黄芩苷对大鼠脑缺血再灌注损伤有明显的保护作用，可能与其在脑缺血再灌注早期具有抗氧化作用有关。同时，黄芩苷对脑缺血－再灌注模型小鼠学习记忆功能损伤具有保护和修复的作用。

6、对视网膜病变的影响：宋昊刚等  通过建立炎性视网膜水肿的动物模型，用光学相干断层扫描( OCT)连续观察炎性视网膜水肿厚度的变化，并且与视网膜形态学观察及视网膜厚度测定的结果对比，从影像学和组织学量化了黄芩苷抑制视网膜炎性水肿的效果，并且对不同浓度的药物效果做出评价。黄芩苷具有明显抑制视网膜细胞外炎性水肿的作用，并且不比局部使用皮质类固醇激素逊色。

7、抗过敏反应：黄芩苷的反应结构与脱敏药物色甘酸二钠相同，因此抗变态反应作用亦相类似。