度他雄胺（白色结晶固体状的化学品）

化合物简介

中文名称：度他雄胺

英文名称：dutasteride

英文别名：Avodart; Dutasteride; Duagen;

CAS号：164656-23-9

分子式：C27H30F6N2O2

化学结构：

分子量：528.53000

精确质量：528.22100

PSA：58.20000

LogP：6.97790

外观与性状：白色结晶固体

密度：1.303 g/cm3

熔点：242-250ºC

沸点：620.3ºC at 760 mmHg

闪点：329ºC

折射率：1.523

蒸汽压：0mmHg at 25°C

不溶于水，溶于乙醇（44mg/ml），甲醇（64mg/ml),聚乙二醇400(4mg/ml)。

分类名称

一级分类：泌尿系统药物 二级分类：前列腺增生症用药 三级分类：

药品名称

英文名

Dutasteride

药品别名

Avodart、Duagen

药物剂型

度他雄胺片剂：5mg/片。

药理作用

睾酮在5α-还原酶作用下转化成二氢睾酮，二氢睾酮能促进前列腺的生长和发育。5α-还原酶有两个亚型即Ⅰ型同工酶和Ⅱ型同工酶，其中Ⅰ型同工酶具有生殖活性，Ⅱ型同工酶参与睾酮在皮肤和肝脏的转化。本品为相对特异性5α-还原酶抑制剂，通过形成酶复合体抑制Ⅰ型、Ⅱ型5α-还原酶同工酶，抑制睾酮转化成二氢睾酮(DHT)，进而抑制雄性激素二氢睾酮的生成，因此抑制良性前列腺增生(BPH)患者前列腺的生长。每天0.5mg，用药1～2周后本品降低DHT作用达高峰，血浆DHT可降低85%～90%。前列腺增大患者每天用药5mg，12周DHT明显降低。

药动学

本品口服吸收迅速，生物利用度约60%，口服0.5mg，2～3h血药浓度达峰值，与食物同服，峰浓度(Cmax)降低10%～15%。本品表现分布容积为300～500L，血浆蛋白结合率高达99%，α1-酸性糖蛋白结合率为96.6%。健康志愿者精液中药物浓度为3.4ng/ml，与血浆相似。连续使用本品6个月血浆药物浓度达稳态。本品经肝细胞色素CYP3A4广泛代谢，主要经粪便排泄，其中未代谢药物占5%，代谢产物占40%，尿中未代谢药物不足1%。本品消除半衰期约为5周。

度他雄胺

适应证

本品主要用于前列腺增生患者的治疗，能长久改善BPH症状，本品还能降低前列腺癌的发病率。

禁忌证

1.既往对本品及其他5α-还原酶抑制剂有过敏史患者禁用。2.尚不能确定的BPH患者(有癌变可能)禁用。3.本品生殖毒性为X，孕妇禁用。

注意事项

1.停用本品6个月内不得献血。2.本品无特效解毒剂，出现药物过量后应采取支持治疗。3.服用本品的患者在使用血清前列腺特异抗原(PSA)指标检测前列腺癌时，应提请医生充分考虑患者服用本品而导致血清PSA值下降的重要因素。

不良反应

长期治疗副作用率低，最常见不良反应为男子女性型乳腺发育(包括乳房增大、乳房触痛)、阳痿、射精障碍及性欲降低。心脏疾病患者慎用。本品主要经肝脏代谢，肝功能损害者慎用。

用法用量

口服，每次5mg，1次/d。

药物相应作用

1.本品主要经CYP3A4代谢，CYP3A4抑制剂利托那韦、酮康唑、维拉帕米、地尔硫卓、西咪替丁、环丙沙星可使本品代谢减慢。2.本品与坦度洛新、特拉唑嗪、华法林、地高辛、考来烯胺合用，药代动力学互不影响。3.本品不抑制肝细胞色素P450的CYP1A2、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP3A4。

其他信息

Dutasteride (Avodart)的安全性如何呢？

1.Dutasteride 较会造成精虫数目减少，而且会持续一段相当长的时间，即使停药之后，精虫数目的减少也会持续一段长时间。到底Dutasteride是不是会造成不孕？目前美国FDA的报告里面还没有结论。在性能力降低方面，发生率比1毫克的Finasteride要高。

2.此外，因为人体有不少的第一型5α还原酶的接受器存在脑部里面，Dutasteride服用之后对于第一型5α还原酶的抑制到底对脑部长期会有什么影响目前也不知道。而Finasteride就比较没有相关，因为它是专门抑制第二型的5α还原酶。

3.美国食品药物管理局FDA，目前已经允许Dutasteride 使用在有摄护腺肥大疾病的老年人，因此如果是年纪50岁以上，有掉发的问题，Dutasteride(也就是Avodart度他雄胺)的使用是可以考虑的。

4.美国FDA的报告有提到：服用Dutasteride的男性，口水或精液里面含有的量，不会影响到胚胎的发育。但是孕妇绝对不能碰触破裂的Dutasteride 胶囊，以免藉由皮肤吸收造成胎儿畸形。