带有烯二炔结构发色团的抗肿瘤抗生素力达霉素对肿瘤细胞有极强的杀伤力，是新发现的抗肿瘤活性较强的化合物之一，在肿瘤的化学治疗方面有良好的应用前景。

简介

力达霉素是中国医学科学院生物技术研究所从土壤里筛选出的一个新的烯二炔类抗肿瘤抗生素，也是迄今为止所有报道的抗肿瘤活性最强的物质之一。

作用和特点

1、力达霉素对肿瘤细胞具有极强的杀伤作用，其作用比新制癌菌素、阿霉素、MTX、顺铂等强10000以上。而且对肿瘤细胞的作用时间快，比阿霉素和丝裂霉素的作用时间要快到10倍。

2、可诱导肿瘤细胞的调亡，其有效浓度比三尖衫酯碱要低数千倍。

3、临床前研究结果表明：力达霉素单次给药对肿瘤的抑制率=40%；对黑色素瘤的生长抑制率为81%；对小鼠移植性肝癌22的抑制率为89%；对人体结肠癌HT-29的抑制率为69%；对小鼠肠癌C26的抑制率为94%；对小鼠Lewis癌的肺转移抑制率为98%；对裸鼠移植性肺癌的抑制率为64%；对皮下肿瘤的抑制率为86%，对肉瘤180的抑制率为90%；对宫颈癌U14的抑制率为79%。

4、一期临床结束表明力达霉素的毒副作用微乎其微（不会出现头发脱落，呕吐，腹泻，不会对心脏等产生毒性，不会对身体各系统如心电、血压、呼吸、神经有影响，也不产生骨髓抑制。并且无交叉耐药性）

克隆生存测定

按克隆生存测定的50%抑制浓度进行比较，力达霉素对肿瘤细胞有强烈的杀伤作用，比阿霉素、甲氨碟呤、顺铂等强6-7个数量级。力达霉素抗肿瘤的活性强。检测放射性核素标记胸苷的掺入结果表明，力达霉素加入3-5分钟即显示抑制作用，而浓度高10000倍的阿霉素和丝裂霉素须30-60分钟才能显示抑制作用。

动物实验

力达霉素对小鼠移植性肿瘤，包括实体瘤和白血病均有显著抑制作用。力达霉素单次静脉给药即可显示较强疗效，按等毒性剂量进行比较，力达霉素对小鼠结肠癌26的抑制率明显高于阿霉素与丝裂霉素；力达霉素对移植于裸鼠的人体肝癌、结肠癌均有显著疗效。

产业化开发

力达霉素于2000年进入产业化开发；2003年进入一期临床研究，并得到了和实验室一致的效果，同时完成了中试试验，取得了由国家相关部门颁布的生产标准；2006年获得二期、三期临床试验批文。