药理作用
- 盐酸左氧氟沙星是氟喹诺酮类抗菌药。其可作用于细菌DNA旋转酶和(或)拓扑异构酶Ⅳ,抑制DNA的合成与复制而导致细菌死亡。
- 药物警戒:2018年12月,美国FDA评估发现氟喹诺酮类抗生素能增加罕见且严重的主动脉瘤破裂或夹层风险的发生。FDA警告:应避免给患有动脉瘤或有动脉瘤风险的患者处方氟喹诺酮抗生素,如外周动脉粥样硬化血管疾病、高血压、某些遗传疾病(如马凡综合征和埃勒斯-丹洛斯综合征)以及老年患者;只有在没有其他治疗选择时,才能给这些患者处方氟喹诺酮抗生素。使用喹诺酮抗生素的患者如果出现了胃部、胸部或背部突发的严重且持续疼痛应立即就医。
适应症
本品适用于敏感细菌引起的下列轻、中度感染;
呼吸系统感染:急性支气管炎,慢性支气管炎急性发作、弥漫性细支气管炎、支气管扩张合并感染、肺炎、扁桃体炎(扁桃体周围脓肿);
泌尿系统感染:肾盂肾炎、复杂性尿路感染等;
生殖系统感染:急性前列腺炎、急性副睾炎、宫腔感染、子宫附件炎、盆腔炎(疑有厌氧菌感染时可合用甲硝唑);
皮肤软组织感染:传染性脓疱病、蜂窝组织炎、淋巴管(结)炎、皮下脓肿、肛周脓肿等;
肠道感染:细菌性痢疾、感染性肠炎、沙门菌属肠炎、伤寒及副伤寒;
败血症、粒细胞减少及免疫功能低下患者的各种感染;
其他感染:乳腺炎、外伤、烧伤及手术后伤口感染、腹腔感染(必要时合用甲硝唑)、胆囊炎、胆管炎、骨与关节感染以及五官科感染等。
制剂和规格
- 盐酸左氧氟沙星有多种制剂和规格。不同厂家的制剂因制作工艺不同,其药物效果和不良反应可能也不一样。具体如何选择请咨询医生。
- 盐酸左氧氟沙星片剂:100毫克;150毫克。
- 盐酸左氧氟沙星胶囊剂:100毫克。
- 盐酸左氧氟沙星注射剂(粉):100毫克;200毫克;250毫克;300毫克;400毫克;500毫克。
- 盐酸左氧氟沙星注射液:50毫克/2毫升;0.1克/2毫升;0.2克/2毫升;0.5克/10毫升。
- 盐酸左氧氟沙星大容量注射液:100毫升含左氧氟沙星0.1克与葡萄糖5.0克;100毫升含左氧氟沙星0.2克与葡萄糖5.0克;100毫升含左氧氟沙星0.3克与葡萄糖5克;100毫升含左氧氟沙星0.5克与葡萄糖5克;100毫升含左氧氟沙星0.1克与氯化钠0.9克;100毫升含左氧氟沙星0.3克与氯化钠0.9克;100毫升含左氧氟沙星0.5克与氯化钠0.9克;150毫升含左氧氟沙星0.75克与氯化钠2.35克;250毫升含左氧氟沙星0.3克与2.25克氯化钠。
- 盐酸左氧氟沙星滴眼液:24.4毫克/5毫升;15毫克/5毫升;24毫克/8毫升。
- 盐酸左氧氟沙星滴耳液:0.5%。
- 盐酸左氧氟沙星软膏剂:0.3%,15克。
- 盐酸左氧氟沙星眼用凝胶剂:15毫克/5克。
用药前须知
禁止使用情况【禁忌】对喹诺酮类药物过敏者、妊娠及哺乳期妇女、18岁以下患者禁用。
- 盐酸左氧氟沙星不良反应主要包括
- 心血管系统:QT间期延长、尖端扭转型室性心动过速、室性心律失常。
- 中枢神经系统:惊厥、中毒性精神病、震颤、躁动、焦虑、头晕、意识模糊、幻觉、妄想、抑郁、恶梦、失眠、癫痫发作、极少数情况可导致患者产生自杀的念头或行动。
- 周围神经病变:感觉错乱、感觉迟钝、触物痛感、疼痛、烧灼感、麻刺感、麻木、无力,或轻触觉、痛觉、温度觉、位置觉和振动觉异常、多发性神经炎。
- 骨骼肌肉系统:关节痛、肌痛、肌无力、张力亢进肌腱炎、肌腱断裂、重症肌无力恶化。
- 超敏反应:荨麻疹、瘙痒及其他严重皮肤反应(如中毒性表皮坏死松解症、多形性红斑)、呼吸困难、血管神经性水肿(包括舌、喉、咽或面部水肿/肿胀)、心血管性虚脱、低血压、意识丧失、气道阻塞(包括支气管痉挛、气促及急性呼吸窘迫)、过敏性肺炎、过敏性休克。
- 肝胆系统:肝炎、黄疸、急性肝坏死或肝衰竭。
- 泌尿系统:急性肾功能不全或肾衰。
- 血液系统:贫血,包括溶血性贫血和再生障碍性贫血、血小板减少症、包括血栓性血小板减少性紫癜、白细胞减少症、粒细胞减少症、全血细胞减少症和/或其他血液病。
- 其他:发烧、血管炎、血清病、难辨梭菌相关性腹泻、血糖紊乱、光敏感性/光毒性。
- 滴眼液主要的不良反应为眼刺激感、眼睑瘙痒感等。有可能引起休克、过敏样症状,应充分进行观察。当发现红斑、皮疹、呼吸困难、血压降低、眼睑水肿等症状时应停止给药,予以妥善的处置。
- 其他不良反应请仔细阅读药品说明书。
- 对喹诺酮类药物过敏者禁用。
- 儿童、孕妇和哺乳妇女禁用。
- 有中枢神经系统疾病或癫痫史患者应避免使用。
- 使用IA类(如奎尼丁、普鲁卡因胺)或III类(胺碘酮、索他洛尔)抗心律失常药物的患者禁用。
- 重症肌无力患者应避免使用。[1]
避免使用情况- 肝肾功能不全患者慎用。
- 老年患者慎用。
- G6PD缺乏者以及正在使用降糖药的患者慎用。
- 左氧氟沙星可使心电图Q-T间期延长,Q-T间期延长、低血钾或急性心肌缺血患者应慎用。
- 正在使用可引起心电图Q-T间期延长药物(如西沙比利,红霉素,三环类抗抑郁药)的患者慎用。
- 盐酸左氧氟沙星与一些药物可以相互作用、相互影响。如果你正在使用其他药物,使用盐酸左氧氟沙星前请务必告知医生,并咨询医生是否能用药,如何用药。
- 药物是有不良反应的。但也不要因害怕不良反应而拒绝用药。你可以仔细阅读药物说明书或者咨询医生,了解盐酸左氧氟沙星的药物不良反应,做好一定的心理准备。
用法用量
- 盐酸左氧氟沙星为处方药,必须由医生根据病情开处方拿药,并遵医嘱用药,包括用法、用量、用药时间等。不得擅自按照药物说明书自行用药。
- 口服:
- (1)成人常用量为一日0.3~0.4g,分2~3次服。用于支气管感染、肺部感染:1次0.2克,一日2次,或1次0.1克,一日3次,疗程7~14日。用于急性单纯性下尿路感染:1次0.1克,一日2次,疗程5~7日;复杂性尿路感染:一次0.2克,一日2次,或1次0.1克,一日3次,疗程为10~14日。
- (2)细菌性前列腺炎:1次0.2克,一日2次,疗程为6周。
- (3)感染较重或感染病原体敏感性较差者,如铜绿假单胞菌等假单胞菌属细菌感染的治疗剂量也可增至一日0.6克,分3次服。
- 静脉滴注:成人一日0.4克,分2次滴注。重度感染患者及病原菌对盐酸左氧氟沙星敏感性较差者(如铜绿假单胞菌),一日最大剂量可增至0.6克,分2次滴注。
- 肾功能不全者按肌酐清除率应减量或延长给药间隔时间:20~49毫升每分钟者,首剂0.4克,以后每24小时0.2克;10~19毫升每分钟者,首剂0.4克,以后每48小时0.2克。
- 滴眼液、眼用凝胶可滴于眼睑内,1滴/次,3次/日,或遵医嘱。
- 滴耳液6〜10滴/次,2〜3次/日。滴耳后进行约10分钟耳浴。
- 软膏剂涂擦于患处。脓疱疮,涂药3次/日,疗程5日;疥疮、毛囊炎和其他化脓性皮肤病,涂药1次/日,疗程7日。
注意事项
1、肾功能不全者应减量或者延长给药间期,重度肾功能不全者慎用。
2、有中枢神经系统疾病及癫痫史患者应慎用。
3、喹诺酮类药物尚可引起少见的光毒性反应(发生率<0.1%)。在接受本品治疗时应避免过度阳光曝晒和人工紫外线。如出现光敏反应或皮肤损伤应停用。
4、若发生过敏,应立即停药,并根据临床具体情况而采取以下药物或方法治疗;肾上腺素及其它抢救措施,包括吸氧、静脉输液、抗组织胺药、皮质类固醇等。
5、此外偶有用药后发生跟腱炎或跟腱断裂的报告,故如有上述症状发生时须立即停药并休息,严禁运动,直到症状消失。
6、若过量服用,应清除患者胃内容物,维持适当补液,并进行临床观察。
7、左氧氟沙星无法通过血液透析或腹膜透析被有效地排除。
8、药物相互作用:本品与含镁或铝之抗酸剂,硫糖铝、金属阳离子(如铁)、含锌的多种维生素制剂等药物同时使用时将干扰胃肠道对本品的吸收,使该药在各系统内的浓度明显降低。因而,服用上述药物的时间应该在使用本品前或后至少2小时。
避免与茶碱同时使用。如需同时使用,应监测茶碱的血药浓度,据以调整剂量。
与华法令或其衍生物同时应用时,应监测凝血酶原时间或其他凝血试验。
与非甾体类消炎药物同时应用,有引发抽搐的可能。
与口服降血糖药同时使用时可能引起血糖失调,包括高血糖及低血糖,因此用药过程中应注意监测血糖浓度,一旦发生低血糖时应立即停用本品,并给予适当处理。[1]
- 在所有年龄组中,全身用氟喹诺酮类药物,包括左氧氟沙星可导致肌腱炎和肌腱断裂的风险增加。在通常60岁以上的老年患者、接受糖皮质激素治疗的患者和接受肾移植、心脏移植或肺移植的患者中,这个风险进一步增加。
- 盐酸左氧氟沙星大剂量应用或尿pH值在7以上时可发生结晶尿。为避免结晶尿的发生,宜多饮水,保持24小时排尿量在1200ml以上。
- 用药期间,应避免透过玻璃窗的日光,或浴灯的较长波长的紫外线照射,以避免发生光过敏。[1]
急救处理- 盐酸左氧氟沙星罕见急性过敏反应,一旦发生急性过敏反应表现,请立即寻求急救处理。[1]
立即就医- 严重过敏反应。
- 粒细胞减少等血液系统异常。
- 急性肾衰竭。
- QT间期延长。
- 跟腱不适。[1]
保存- 盐酸左氧氟沙星药品应密封、避光保存。
- 不要将该药物分享给与你有相同症状的人使用。
- 药物要远离小孩。[1]
相互作用
- 有些药物可能与盐酸左氧氟沙星相互作用,包括处方药、非处方药、疫苗、维生素、草药等。这些药物与盐酸左氧氟沙星一起使用前请咨询医生。
- 螯合剂(抗酸剂、硫糖铝、金属阳离子、多种维生素制剂)可明显影响左氧氟沙星的胃肠吸收,导致全身药物浓度显著低于预期,这些药物应至少在服用左氧氟沙星前两小时或服药后两小时服用。
- 同时应用左氧氟沙星和华法林时应密切监测凝血酶原时间、国际标准化比值(INR)或其他抗凝试验,并注意患者有无出血的表现。
- 联合应用喹诺酮类抗生素和抗糖尿病药物的患者可能出现血糖紊乱如高血糖和低血糖,同时应用这些药物时应密切监测血糖水平。
- 同时使用非甾体类抗炎药物和包括左氧氟沙星在内的喹诺酮类抗生素可以增加发生CNS刺激和抽搐发作的危险。
- 与茶碱同时使用时,应密切监测茶碱水平并对药物剂量进行适当调整。
- 包括左氧氟沙星的氟喹诺酮,用市售试剂盒进行尿筛查阿片制剂可能会产生假阳性结果,有必要采用更特异的方法确定阿片阳性结果。
合理使用
- 药物必须合理使用,避免滥用。处方药应该由医生开置,非处方药应该仔细阅读药物说明书。
- 盐酸左氧氟沙星是处方药,必须由医生根据你的病情开处方使用。自行用药可能会增加你不合理使用药物风险:浪费药物资源,贻误病情,产生耐药,严重药物不良反应。
- 盐酸左氧氟沙星需要遵照医生处方足量、足疗程应用。病情完全控制前你的症状可能会有所减轻,但不要轻易减量、停药。
副作用
- 1、与非甾体类抗炎镇痛药物(如阿司匹林、布洛芬、对乙酰氨基酚等)同时应用,有引发抽搐的可能。2、与口服降血糖药同时使用时可能引起血糖失调,包括高血糖及低血糖。3、有时会出现恶心、呕吐、腹部不适、腹泻、腹痛、消化不良等;4、有时会出现过敏症反应,如:偶有浮肿、荨麻疹、发热感、光过敏症以及有时会出现皮疹、瘙痒、红斑等症状;5、偶有神经系统的反应:如震颤、麻木感、视觉异常、耳鸣、幻觉、嗜睡,有时会出现失眠、头晕、头痛等症状;6、肾脏:偶见血中尿素氮上升。7、可造成性肝功能异常,如一过性血氨基转移酶增高、血清总胆红素增加等。8、有时会出现贫血、白细胞减少、血小板减少和嗜酸性粒细胞增加等。上述不良反应发生率在0.1%~5%之间,一般均能耐受,疗程结束后迅速消失。如发现异常时应注意观察,必要时可停止用药并进行适当处置。