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环孢菌素（环孢菌素）

次浏览 | 更新时间：2023-05-19

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环孢菌素

本词条是多义词，共2个义项

环孢菌素（Cyclosporin）具有免疫抑制作用，主要作用于T淋巴细胞，抑制分泌白介素等淋巴因子，降低机体免疫功能，但骨髓抑制作用不强。本品具有胃肠道首过代谢效应，个体差异大，生物利用度普遍较低。肝脏内代谢，代谢产物主要有环孢菌素B、D、E～I。

基本信息

中文名	环孢菌素
外文名	cyclosporine
分子量	1202.61
分子式	C62H111N11O12
CAS号	79217-60-0 59865-13-3
密度	30 g/cm³

收起

适应证

1.主要用于预防同种异体肾、肝、心、骨髓等组织或器官移植时所发生的排斥反应，也用于预防及治疗移植物抗宿主反应（GVHR）。
2.用于活动性和难治性类风湿关节炎，可以改善关节炎的临床症状。对系统性红斑狼疮并大量蛋白尿的狼疮性肾炎，难治性肾病综合征等自身免疫性疾病，若其他免疫抑制药不能控制者可选用本药。
3.近年来有报道本药可试用于治疗眼色素层炎、重型再生障碍性贫血及难治性自身免疫性血小板减少性紫癜、银屑病。

临床应用

口服：开始每日12～15mg/kg，1～2周后逐渐减量，每周减少开始用药量的5％，维持量约为每日5～10mg/kg。对作移植术的患者，在移植前4～12小时给药。小儿器官移植初始剂量每日6～11mg/kg，维持量每日2～6mg/kg。

不良反应

1.较常见的不良反应有畏食、恶心、呕吐等胃肠道反应，尚可出现牙龈增生伴出血、疼痛，牙龈增生一般可在停药6个月后消失。约1/3患者可出现与使用剂量相关的肾功能损害，可致血清肌酸酐、血尿素氮增高，肾小球滤过率减低等，慢性、进行性肾中毒多于治疗后约12个月发生。33%患者出现高血压，需用降压药方可控制。
2.少见的不良反应有意识障碍、惊厥、抽搐，这些症状可能与本药的肾脏毒性及低镁血症有关。此外，本药可引起氨基转移酶升高、胆汁淤积、高胆红素血症、高血糖、多毛症、手震颤、高尿酸血症、血小板减少和溶血性贫血、乏力、四肢感觉异常、下肢痛性痉挛、闭经等。尚有报道本药可促进ADP诱发血小板聚集，增加血栓烷A2的释放和凝血活酶的生成，增强凝血因子Ⅶ的活性，减少前列环素的产生，从而诱发血栓形成。
3.罕见的有过敏反应、胰腺炎、白细胞减少、雷诺综合征、血尿等。过敏反应一般只发生于经静脉途径给药的患者，表现为面颈部发红、气喘、呼吸短促等。
4.动物实验表明本药有致癌的危险性。若长期使用本药，病人患淋巴瘤或其他肿瘤的概率高于普通人群。
5.肾脏移植者
（1）使用本药的最初几日，血尿素氮及肌酸酐可升高，但不一定表明是肾脏移植的排斥反应。
（2）血清丙氨酸氨基转移酶、天门冬氨酸氨基转移酶、淀粉酶、碱性磷酸酶、血胆红素等可因本药对肝脏的毒性作用而升高。
（3）血清镁的浓度可降低，这与本药的肾毒性有关。
（4）血钾、血尿酸可能升高。

注意事项

本品可引起肾毒性、高血压、惊厥等不良反应，与剂量有关，应监测血药浓度。亦应监测血象、肝功能、肾功能。

用药禁忌

1岁以下婴儿及过敏者禁用。病毒感染时禁用本品。孕妇及哺乳期妇女慎用。

药物相互作用

与肾上腺皮质激素、硫唑嘌呤、环磷酰胺等其他免疫抑制剂合用时，可降低机体抵抗力，增加感染的几率。
本品为细胞色素P4503A（CYP3A）药酶的底物，故与抑制CYP3A活性的雌激素、雄激素、西咪替丁、雷尼替丁、地尔硫卓、维拉帕米、尼卡地平、硫氮唑酮、大环内酯类抗生素（红霉素、克拉霉素、交沙霉素、麦迪霉素、醋酸麦迪霉素）、酮康唑、氟康唑、伊康唑、喹诺酮类抗生素、依托泊苷、美法仑、考来烯胺、甲氧氯普胺、葡萄柚汁合用时，可致本品的血药浓度增高，肝肾毒性增加。

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