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红霉素
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药物
简介
本品是大环内酯类抗生素，由菲宾Panay岛上壤中分离的放线菌Streptomyces erythreus培养液中制成，1952年EliLilly公司首次发表。培养液中同时产生红霉素B及C等几种类似体，利用其对溶剂溶解度的不同加以除去。本品为白色或淡黄白色结晶性粉末，无臭、味苦，在空气中有吸湿性，易溶于乙醇、氯仿、丙酮及醚等，微溶于水。成盐后溶解度增加。在干燥状态下较稳定，水溶液在冷藏下较安定，室温时效价即逐渐降低。遇酸不稳定，在微碱时较安定，在pH4以下效价显著降低。MP 135-140℃(分解)，比旋度-70～78°（2%，乙醇溶液）。
用途
该品为大环内酯类抗生素，抗菌谱与青霉素近似，对革兰阳性菌，如葡萄球菌、化脓性链球菌、绿色链球菌、肺炎链球菌、粪链球菌、溶血性链球菌、梭状芽孢杆菌、白喉杆菌、炭疽杆菌等有较强的抑制作用。对革兰阴性菌，如淋球菌、螺旋杆菌、百日咳杆菌、布氏杆菌、军团菌、脑膜炎双球菌以及流感嗜血杆菌、拟杆菌、部分痢疾杆菌及大肠杆菌等也有一定的抑制作用。此外，对支原体、放线菌、螺旋体、立克次体、衣原体、奴卡菌、少数分枝杆菌和阿米巴原虫有抑制作用。金黄色葡萄球菌等葡萄球菌及链球菌属细菌对该品易耐药。特点是对青霉素产生耐药性的菌株，对该品敏感。作用机制主要是与核糖核蛋白体的50S亚单位相结合，抑制肽酰基转移酶，影响核糖核蛋白体的移位过程，妨碍肽链增长，抑制细菌蛋白质的合成，系抑菌剂。
药典标准
【鉴别】（1)在红霉素A组分项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与标准品溶液主峰的保留时间一致。(2)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集167图）一致。如不一致，取本品与标准品适量，加少量三氯甲烷溶解后，水浴蒸干，置五氧化二磷干燥器中减压干燥后测定，除1980cm至2050cm波长范围外，应与对照品的图谱一致。
【检查】
取本品，用磷酸盐缓冲液(pH7.0)-甲醇(15：1)溶解并稀释制成每lmL中约含4mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取5ml，置100mL量瓶中，用磷酸盐缓冲液(pH7.0)-甲醇(15：1)稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照红霉素A组分项下的色谱条件，取对照溶液20μL注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高约为满量程的50%，精密量取供试品溶液与对照溶液各20μL，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的3.5倍。红霉素B按校正后的峰面积计算(乘以校正因子0.7)和红霉素C峰面积均不得大于对照溶液主峰面积(5.0%)。供试品溶液色谱图中如有杂质峰，红霉素烯醇醚、杂质1按校正后的峰面积计算（分别乘以校正因子0.09，0.15)和其他单个杂质峰面积均不得大于对照溶液主峰面积的0.6倍(3.0%)；其他各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积(5.0%)，供试品溶液色谱图中任何小于对照溶液主峰面积0.01倍的峰可忽略不计。
取本品约0.1g，精密称定，置50mL棕色瓶中，加甲醇20mL溶解，再加三氯化铁试液lmL，用甲醇稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液；取105°C干燥1小时的硫氰酸钾2份，各约0.1g，精密称定，分别置二个50mL量瓶中，加甲醇20mL溶解并稀释至刻度，摇匀，精密量取5mL，置50mL量瓶中，用甲醇稀释至刻度，摇匀，再精密量取5mL，置50mL棕色瓶中，加三氯化铁试液lmL，用甲醇稀释至刻度，摇匀，作为对照品溶液；量取三氯化铁试液lmL，置50mL棕色瓶中，用甲醇稀释至刻度作为空白溶液。照紫外-可见分光光度法（附录IV A)，在492nm波长处分别测定吸光度（供试品溶液、对照品溶液与空白溶液均应在30分钟内测定），两份对照品溶液单位重量吸光度的比值应为0.985～1.015。红霉素中硫氰酸盐的含量不得过0.3%。硫氰酸根与硫氰酸钾的分子量分别为58.08与97.18。
水分
炽灼残渣
不得过0.2 % (附录Ⅷ N)。
红霉素A组分
照髙效液相色谱法（附录V D)测定。
1.色谱条件与系统适用性试验
用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以磷酸盐溶液（取磷酸氢二钾8.7g，加水1000mL，用磷酸调节pH值至8.2)-乙腈(40：60)为流动相；流速为每分钟0.8〜1.0mL；柱温35°C；波长为215nm，取红霉索标准品适量，130°C加热破坏4小时，加甲醇适量（10mg加甲醇lmL）溶解后，用磷酸盐缓冲液（pH7.0)-甲醇（15:1)稀释制成每lmL中约含4mg的溶液，取20μl注入液相色谱仪。记录色谱图至红霉素A保留时间的5倍。按红霉索C、红霉素A、杂质1、红霉素B、红霉素烯醇醚峰的顺序出峰（必要时，用红霉素C、红霉素B、红霉素烯醇醚对照品进行峰定位）。红霉素A峰与红霉素烯醇醚峰的分离度应大于14.0，红霉素A峰的拖尾因子应小于2.0。
2.测定法
取本品和红霉素标准品各约0.1g，精密称定，分别加甲醇5mL溶解，用磷酸盐缓冲液（pH7.0)-甲醇（15:1)定量稀释制成每lmL中约含4mg的溶液，分别作为供试品溶液和标准品溶液；精密量取供试品溶液与标准品溶液各Mpl，分别注人液相色谱仪，记录色谱图，按外标法以峰面积计箅供试品中红霉素A的含量。按无水物计算，不得少于88.0%。
【含量测定】精密称取本品适量，加乙醇（10mg加乙醇lmL）溶解后，用灭菌水定量制成每lmL中约含1000单位的溶液，照抗生素微生物检定法（附录Ⅺ A管碟法或浊度法）测定，可信限率不得大于7%。1000红霉素单位相当于1mg的C37H67NO13。
【类别】大环内酯类抗生素。
【贮藏】密封，在干燥处保存。
药物说明
药理作用
红霉红霉素是由链球菌Streptomyces erythreus所产生的一种碱性抗生素，属大环内酯类。红霉素系抑菌剂，但在高浓度时对高度敏感的细菌也具杀菌作用。其作用机制是可透过细菌细胞膜，在接近供位（“P”位）与细菌核糖体的50S亚基成可逆性结合，阻断转移核糖核酸（tRNA）结合至“P”位上，同时也阻断多肽链自受位（“A”位）至“P”位的位移，使细菌蛋白质合成受到抑制，从而起抗菌作用。红霉素仅对分裂活跃的细菌有效。红霉素抗菌谱广，对大多数革兰阳性菌、部分革兰阴性菌及一些非典型致病菌有效。红霉素对葡萄球菌属（包括产酶菌株）、各组链球菌、肺炎双球菌、炭疽杆菌、破伤风梭杆菌、白喉杆菌、淋球菌、脑膜炎球菌、流感杆菌、百日咳杆菌、空肠弯曲菌属、军团菌属、李斯特菌、伊斯雷尔放线菌具有较强的抗菌活性；对梅毒螺旋体、肺炎支原体、钩端螺旋体、立克次体；衣原体等也有较好的抑制作用。乳糖酸红霉素为红霉素的乳糖醛酸盐（lactobionate）。乳糖酸红霉素吸收后，水解释放出活性成分红霉素。乳糖酸红霉素对大多数革兰阳性菌、部分革兰阴性菌及一些非典型致病菌有效。
药代动力学
红霉红霉素口服200～250mg，2～3h后血药浓度达峰值，一般低于1μg/mL。药物吸收后除脑脊液和脑组织外，广泛分布于各组织和体液中，尤以肝、胆汁和脾中的浓度较高（在胆汁中的浓度可达血药浓度的10～40倍）。药物在肾、肺等组织中的浓度可高出血药浓度数倍；在皮下组织、痰及支气管分泌物中也有较高的浓度（痰中浓度与血药浓度相近）；在胸、腹腔积液、脓液中的浓度可达有效抑菌浓度。红霉素可有一定量（约为血药浓度的33%）进入前列腺及精囊中，但不易透过血-脑脊液屏障，脑膜有炎症时脑脊液内浓度仅为血药浓度的10%左右。红霉素可进入胎儿血循环和母乳中，胎儿血药浓度为母体血药浓度的5%～20%，母乳中可达血药浓度的50%以上。不同盐类的红霉素口服后，生物利用度约为30%～65%。表观分布容积为0.9L/kg。蛋白结合率为70%～90%。半衰期约为1.4～2.0h，无尿患者的半衰期可延长至4.8～6.0h。游离红霉素在肝脏内代谢，主要在肝脏中浓缩和从胆汁排出。约2%～5%的口服量和10%～15%的注入量以原形自肾小球滤过随尿液排出。尿中浓度可达10～100μg/mL。此外，粪便中也含有一定量药物。腹膜透析和血液透析不能有效清除红霉素。乳糖酸红霉素为水溶性的红霉素乳糖醛酸酯，静脉滴注后即达血药浓度峰值。24h内静脉滴注2g，血药浓度均值为2.3～6.8mg/L。药物吸收后除脑脊液和脑组织外，广泛分布于各组织和体液中，尤以肝、胆汁和脾中的浓度较高。红霉素可进入胎儿血循环和母乳中，但不易透过血-脑脊液屏障。游离红霉素主要经肝内代谢，在肝脏中浓缩，随胆汁排泄，并进行肠肝循环。约10%～15%的注入量以原形自肾小球滤过随尿液排出。尿中浓度可达10～100mg/L。此外，粪便中也含有一定量药物。腹膜透析和血液透析不能有效清除红霉素。
适应症
红霉红霉素在临床上可作为下列感染的选用药物:
3.肺炎支原体肺炎、肺炎衣原体肺炎。
5.白喉（辅助治疗）及白喉带菌者。
6.沙眼衣原衣原体结膜炎。
8.李斯特菌病。
9.军团菌肺炎（军团菌病）。
10.淋球菌感染。
11.空肠弯曲菌肠炎。
13.百日咳。
14.放线菌病。
禁忌症
红霉素可透过胎盘屏障和进入母乳，孕妇和哺乳妇女宜慎用。对大环内酯类药过敏者。
不良反应
1.用药后可出现腹泻、恶心、呕吐、中上腹痛、食欲减退等胃肠道症状，其发生率与剂量大小有关。
3.大剂量（每天≥4g）给药或肝、肾疾病患者、老年患者用药后可能引起耳毒性。主要表现为听力减退。可能与血药浓度过高（>12mg/L）有关，停药后大多可以恢复正常。
4.用药后偶可出现药物热、皮疹、嗜酸粒细胞增多等过敏反应，发生率约为0.5%～1%。
5.少数患者用药后偶有心律不齐，口腔或阴道念珠菌感染等。
6.部分患者静脉给药后偶可出现静脉刺激或静脉炎。
注意事项
(1）红霉素为抑菌性药物，给药应按一定时间间隔进行，以保持体内药物浓度，利于作用发挥。(2）红霉素片应整片吞服，若服用药粉，则受胃酸破坏而发生降效。幼儿可服用对酸稳定的酯化红霉素。(3）静脉滴注易引起静脉炎，滴注速度宜缓慢。(4）红霉素在酸性输液中破坏降效，一般不应与低pH的葡萄糖输液配伍。在5%～10%葡萄糖输液500ml中，添加维生素C注射液（抗坏血酸钠1g）或5%碳酸氢钠注射液0.5ml使pH升高到5以上，再加红霉素乳糖酸盐，则有助稳定。
药物相互作用
3.红霉素与黄嘌呤类（二羟丙茶碱除外）同用可使氨茶碱的肝清除减少，导致血清氨茶碱浓度升高和（或）毒性反应增加。这一现象在同用6天后较易发生，氨茶碱清除的减少幅度与红霉素血清峰值成正比。
4.红霉素与地高辛合用，可清除肠道中能灭活地高辛的菌群，因而导致地高辛肠肝循环，使地高辛血药浓度升高而发生毒性反应。
5.红霉素与洛伐他丁合用时可抑制洛伐他丁代谢而增加其血药浓度，可能引起横纹肌溶解。
6.红霉素与咪达唑仑、三唑仑合用时可降低咪达唑仑、三唑仑的清除率而增强其作用。
7.红霉素与阿芬太尼合用可抑制阿芬太尼的代谢，延长其作用时间。
8.红霉素与其他肝毒性药物合用可能增强肝毒性。
11.红霉素与酒石酸麦角胺合用可致急性麦角中毒（如末梢血管痉挛）。
12.长期服用华法林的患者应用红霉素时可导致凝血酶原时原时间延长，从而增加出血的危险性。
13.红霉素与氯霉素和林可霉素类合用，有拮抗作用。
14.红霉素与β-内酰胺药联用可使两者抗菌活性降低。
15.红霉素与避孕药同服，可阻扰性激素的肠肝循环，使避孕药药效降低。
中毒
红霉素抗菌谱与青霉素相似，对革兰阳性菌有较强的抑制作用，对革兰阴性菌也有相当抑制作用，对支原体、放线菌、螺旋体、立克次体、衣原体、奴卡菌、少数分枝杆菌和阿米巴原虫有抑制作用。常为青霉素过敏患者的替代药物。口服吸收差，为18%～45%，血浆蛋白结合率为73%，半衰期为1.5h，无尿时可延长至6h，容积分布0.72L/kg。成人常用量1～2g/d，分3～4次服用。也可制成眼膏，治疗沙眼、结膜炎、角膜炎，涂于眼睑内。
制剂
肠溶（片剂、胶囊）、（琥珀酸乙酯）片剂、胶囊：0.125g（12.5 万单位）、0.25g（25 万单位）注射用无菌粉末：0.25g（25 万单位）、0.3g（30 万单位） 眼膏剂：0.5% 软膏剂：1%
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