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利多卡因
药物
基本信息
| 中文名 | 利多卡因 |
| 规格 | 气雾剂25g、针剂每支0.2g |
| 别名 | 赛罗卡因 昔罗卡因 利多卡因碱 Lighocaine |
| 化学名 | N-二乙氨基乙酰-2，6-二甲基苯胺 |
| 分子式 | C14H22N2O |
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简介
- 通用名：利多卡因
- 英文名称：Lidocaine
- 本品为中效酰胺类局麻药。
化合物简介
中文名称：利多卡因
英文名称：lidocaine
英文别名：L-Caine; Leostesin; 2-Diethylamino-N-(2,6-dimethylphenyl)acetamide; Esracaine; 2-diethylamino-2',6'-acetoxylidide;
CAS号：137-58-6
分子式：C14H22N2O
分子量：234.337
精确质量：234.17300
PSA：32.34000
LogP：2.65670
物化性质
外观与性状：白色结晶粉末
密度：0.9944 g/cm
熔点：66-69°C
沸点：372.7ºC at 760mmHg
闪点：179.2ºC
稳定性：稳定。与强氧化剂不相容.
储存条件：存放在阴凉干燥处。不使用时保持容器关闭。
蒸汽压：4.28E-05mmHg at 25°C
安全信息
包装等级：III
危险类别：6.1(b)
海关编码：2924299090
危险品运输编码：3249
WGK Germany：3
危险类别码：R22
安全说明：S22-S26-S36
RTECS号：AN7525000
危险品标志：Xn
规格：1、气雾剂： 25g（内含利多卡因1.75g）；2、针剂：每支0.2g（10mL）、0.4g（20mL）
用途
该品为酰胺类局部麻醉药。广泛应用于表面麻醉、浸润麻醉、传导麻醉及硬膜外麻醉。
药物说明
药理毒理
本品为酰胺类局麻药。血液吸收后或静脉给药，对中枢神经系统有明显的兴奋和抑制双相作用，且可无先驱的兴奋，血药浓度较低时，出现镇痛和嗜睡、痛阈提高；随着剂量加大，作用或毒性增强，亚中毒血药浓度时有抗惊厥作用；当血药浓度超过5mg·mL可发生惊厥。本品在低剂量时，可促进心肌细胞内K+外流，降低心肌的自律性，而具有抗室性心率失常作用；在治疗剂量时，对心肌细胞的电活动、房室传导和心肌的收缩无明显影响；血药浓度进一步升高，可引起心脏传导速度减慢，房室传导阻滞，抑制心肌收缩力和使心排血量下降。
药代动力学
口服生物利用度低，经肝脏首次通过效应即锐减。肌注后吸收完全。吸收后迅速分布入心、脑、肾及其他血运丰富的组织，然后分布至脂肪及肌肉组织。表观分布容积约1L/kg，心力衰竭时分布容积减低。蛋白结合率约51%。吸烟者结合率可比不吸烟者高些。
肌注后5～15分钟起效，一次肌注200mg后15～20分钟达治疗浓度，持续60～90分钟；
静注后立即起效（约45～90秒）,持续10～20分钟。治疗血药浓度为1.5～5μg/mL, 中毒血药浓度为5μg/mL以上。持续静滴3-4小时达稳态血药浓度，急性心肌梗塞者需8～10小时。90%经肝脏代谢，代谢物单乙基甘氨酰二甲苯胺（MEGX）及甘氨酰二甲苯胺（GX）具有药理活性，持续静滴24小时以上者，代谢产物可产生治疗及中毒作用。静注后半衰期α约10分钟，β约1～2小时。GX半衰期较长约10小时,MEGX半衰期近似原药。心衰、肝病患者、老年人及持续静滴24～36小时以上, 本品的清除减慢。由肾脏排泄，10%为原药,58%为代谢物（GX），不能被血液透析清除。
利多卡因的局麻效能与持续时间均较普鲁卡因强，但毒性也较大。在肝内代谢的去乙基代谢产物（单乙基甘氨酰胺二甲苯），仍具有局麻性能，毒性加大，再经酰胺酶进一步降解随尿排出，用量的 10%则以原形排出。
临床应用
用法用量
成人常用量：
①肌内注射，一次按体重 4.3mg/kg，60～90分钟后可重复一次；
②静脉注射，按体重 1mg/kg（一般用 50～100mg）作为首次负荷量静注 2～3分钟，必要时每 5分钟后再重复注射 1～2次，一小时内最大量不超过 300mg；
③静脉滴注，用负荷量后可继续以每分钟 1～4mg速度静滴维持；或以每分钟按体重 0.015～0.03mg/kg速度静脉滴注。
老年人、心力衰竭、心源性休克、肝血流量减少、肝或肾功能障碍时应减少用量，以每分钟0.5～1mg静滴。
极量：肌内或静脉注射 1小时内最大负荷量按体重 4.5mg/kg（或 300mg）。最大维持量为每分钟 4mg。
对于盐酸利多卡因注射液（1）5mL：100mg（2）20mL：400mg。
1、成人常用量
①骶管阻滞用于分娩镇痛，用量以 200mg（1.0%）为限；用于外科止痛可酌增至 200—250mg（1.0—1.5%）。
②硬脊膜外阻滞，胸腰段，250～300mg（1.5～2.0%）。
③浸润局麻或静注区域阻滞，50～200mg（0.25～0.5%）。
④外周神经阻滞，臂丛（单侧）250～300mg（1.5%）；牙科，20～100mg（2.0%）；肋间神经（每支），30mg（1.0%）；宫颈旁浸润，左右侧各 100mg（0.5～1.0%）；椎旁脊神经阻滞（每支），20～50mg（1.0%）；阴部神经，左右侧各 100mg（0.5～1.0%）。
⑤交感神经节阻滞，颈星状神经 50mg（1.0%），腰 50～100mg（1.0%）。
⑥一次限量，一般不要超过 200mg（4.0mg/kg），药液中加用肾上腺素用量可增至 200～250mg（6.0mg/kg）。静注区域阻滞，极量 4mg/kg。治疗用药静注，第一次初量 1mg/kg，极量 4mg/kg，成人静滴每分钟以 1mg为限。反复多次给药，相距间隔时间不得短于 60分钟。
2、小儿常用量随个体而异，一次给药最高总量不得超过 4.0～4.5mg/kg，常用 0.25～0.5%溶液，特殊情况才用 1.0%溶液。
外用给药
外用给药的剂型及用法与用量：
1、软膏剂5%，牙科可涂于口腔内吹干的粘膜表面；2.5%的软膏供皮肤外用，治疗瘙痒。
2、冻胶剂2%，成人常用采涂抹于食管、咽喉、气管或尿道等导管的外壁；妇女做阴道检查时可用棉花签沾 5～7ml涂于局部；尿道扩张术或膀胱镜检查时用量可达 400mg。24小时处方以 600mg为限。
3、漱口液 2%，用于口腔病，成人每次用 15mL，漱后吐出，每 3小时一次；用于咽痛，需要时可吞咽，处方 24小时以8次的用量为限，即2.4g，小儿酌减。
阻滞麻醉，1～2%溶液，一次不超过0.4g；表面麻醉,1～2%溶液，喷雾或蘸药贴敷，一次不超过0.25g; 浸润麻醉，1～2%溶液，每小时不超过0.4g；治心律失常，一次静注1～3mg/kg，如无效，10～15分钟后同量再注一次，同时取100mg加于5～10%葡萄糖液100～200mL内作静滴，一次治疗总量4～6mg/kg。
不良反应
总的发生率约为 6.3%，多数不良反应与剂量有关。
1、神经：视神经炎、头昏、眩晕、恶心、呕吐、倦怠、语言不清、感觉异常及肌肉颤抖、惊厥、神智不清及呼吸抑制，需减药或停药。惊厥时可静注地西泮、短效巴比妥制剂或短效肌肉松弛剂。
2、心血管：①大剂量可产生严重窦性心动过缓、心脏停博、室颤、严重房室传导阻滞及心肌收缩力减低，需及时停药，必要时用阿托品、异丙肾上腺素或起博器治疗；血压下降时给予吸氧、纠正酸中毒及升压药；保持气道通畅等及其他复苏措施；②心房扑动患者用时可能使心室率增快。
3、过敏反应：有皮疹及水肿等表现应停药，高血药浓度下可引起心血管抑制和呼吸停止。这些不良反应的产生与误入血管内有完全关系。皮肤试验对预测过敏反应价值有限。
4、脊髓注射或外用利多卡因均可能导致致命的支气管痉挛。成人可能出现呼吸窘迫综合征，但较罕见。
药物相互作用
1、β受体阻滞药可以减少肝血流量，故合用时可能减低肝脏对本品的清除，不良反应增多加剧。
2、神经肌肉阻滞药合用较大剂量利多卡因（按体重 5mg/kg以上），可使这类药的阻滞作用增强。
3、与抗惊厥药合用，可增加心肌抑制作用，产生心脏停搏。此外二者合用，中枢神经系统不良反应也增加。苯妥英钠及苯巴比妥也可以增快本品的肝脏代谢，从而降低静注后的血药浓度。曾有报道用本品静注再加以戊巴比妥静注时，可产生窒息致死。
4、与其他抗心律失常药如奎尼丁、普鲁卡因胺及心得安并用时，疗效及毒性均增加。与心得安合用可引起窦房停顿。与普鲁卡因胺合用，可产生一过性谵妄及幻觉，但不影响本品的血药浓度。
5、异丙肾上腺素，试验证明因增加肝血流量，故本品的总清除率随之增高。
6、去甲肾上腺素，试验证明因减低肝血流量，故本品的总清除率下降。
7、与西咪替丁及与β受体阻滞剂合用可减少本品的清除，增加不良反应。有报告普萘洛尔使利多卡因清除减少，而增大不良反应的发生率。利多卡因与β受体拮抗剂合用有良好的相互作用。
8、与氯化琥珀胆碱及其他神经肌肉阻滞剂同用，加强并延长肌松作用。
禁忌症
1、交叉过敏反应，对其他胺类局麻药过敏者可能对本品也过敏，但利多卡因与普鲁卡因胺、奎尼丁间尚无交叉过敏反应的报道。
2、已有报道分娩前静注本品，数分钟胎儿血药浓度可达母亲血药浓度的 55～100%。也有报道母亲用药后导致胎儿心动过缓或过速，甚至引起新生儿高铁血红蛋白血症，孕妇用药须权衡利弊。新生儿用药可引起中毒，早产儿的 T1/2为 3.16小时，较正常婴儿长（1.8小时）。
3、老年人用药应根据需要及耐受程度调整剂量，一般高龄患者（>70岁）剂量应减半。
4、下列情况应禁用；①阿斯综合症；②严重心脏阻滞，包括 Ⅱ或 Ⅲ度房室传导阻滞、双束支阻滞；③严重窦房结功能障碍。
5、下列情况应慎用；①充血性心力衰竭，严重心肌受损；②肝功能障碍；③老年人；④低血容量及休克；⑤不完全性房室传导阻滞或室内传导阻滞；⑥肝血流量减低；⑦肾功能障碍；⑧严重塞性心动过缓；⑨预激综合症（可能加重）。
7、通常只有在原有心率缓慢的胎儿才会出现致死的心动过缓。
8、严重房室传导阻滞禁用。
其它功效
利多卡因是一种局麻药，也可用于室性心律失常的急症治疗。随着人们对利多卡因的深入研究，发现它在治疗其它疾病的方面也显示出较好的效果。下面将就此作一总结。
1、治疗前庭神经炎 利多卡因能阻滞血管的交感神经的兴奋性，降低其对血管平滑肌的收缩作用，使副交感神经兴奋性相对增强，达到改善血液微循环的目的。它能改善内耳前庭神经周围血管供血，消除内淋巴回流障碍。方法：用利多卡因50~100毫克静注，重者200~400毫克加入5%葡萄糖静滴，每日1次，3天为1个疗程。
2、预防气管拔管时的心血管反应 全麻患者的气管内插管，在手术即将结束时，需将麻醉剂剂量减至咽喉气管反射恢复时才能拔出。拔管时可出现类同于插管时的心血管反应，还可引起呛咳，对高血压、冠心病、高颅压患者极为不利。利多卡因可预防此反应，用法为利多卡因1.5毫克/千克静注。其机制与中枢抑制或对心脏的抑制有关。
3、治疗新生儿严重惊厥 对反复惊厥者用利多卡因首次负荷量2毫克/千克，加最初维持量每小时6毫克/千克静注，3日内逐渐减量。
4、用于胃镜插管检查 将2%利多卡因含入口内，5分钟缓慢咽下，10分钟后行插管检查。与2%丁卡因喷雾法相比，利多卡因具有省时、简便、痛苦小的优点，且利多卡因具有镇静作用，可消除患者的紧张情绪，减少胃液分泌及胃蠕动。
5、治疗急性胃源性腹痛 急性胃源性腹痛多由急性消化不良及胃酸分泌增多、黏膜充血水肿以至痉产生。口服利多卡因可缓解此类疼痛，用法为2%利多卡因15毫克口服。
8、治疗呃逆 利多卡因治疗呃逆的机制可能与其对外周和中枢神经传导的阻滞作用有关。用法：利多卡因100毫克加入莫非氏滴管，然后用500毫克加入10%葡萄糖内以30~40滴/分的速度维持静滴，呃逆控制后，维持1~2天。
9、治疗肾绞痛 利多卡因有解痉、扩张输尿管及温和的镇痛作用，可缓解肾绞痛。用利多卡因100毫克稀释后静推，然后再给予200毫克加入输液中静滴。
10、治疗术后膀胱无抑制性收缩 利多卡因能穿透黏膜阻滞周围神经的传导，制成胶浆于直肠给药，可阻滞逼尿肌神经传导而抑制逼尿肌的无抑制性收缩。用法：用维拉帕米40毫克直肠给药，5分钟后，再直肠灌注2%利多卡因20毫升，其显效率（71%）高于单纯维拉帕米组（38%）。
过敏性休克
若患者在用药后出现突然下述症状：（1）由喉头和支气管水肿及痉挛引起的呼吸道症状：胸闷、气短。呼吸困难。窒息、紫疳；（2）循环系统症状：面色苍白，出冷汗，脉搏细弱，血压下降；（3）神智丧失，大小便失禁，晕倒，昏迷，应考虑过敏性休克的发生，利多卡因一旦发生过敏反应，应立即使患者平卧或者头躯干稍微抬高以利于呼吸，下肢抬高15度～20度，有利于静脉回流，保持呼吸通畅，保持比较正常的体温。应分秒必争，紧急进行抢救，可立即皮下注射1：1000肾上腺素，一次用量，成人0.5～1.0mL，小儿0.5mL，必要时候静脉注射，如果症状不缓解，每20分钟～30分钟继续皮下或静脉注射0.5mL，直至脱离危险期为止，必要时还可以肌内式静脉注射的塞米松，一次2～20mg，应注意就地抢救，在病人未脱离危险期以前，不宜转移就诊或不必要的移动。在上述抢救的同时，应用抗组织胺类药物及静脉滴注肾上腺皮质激素类药物。
专家点评
利多卡因是应用广泛的中效酰胺类局麻药，因其脂溶性、蛋白结合率都比普鲁卡因高，穿透细胞的能力强，所以它比普鲁卡因起效快、作用时间长，作用强度是普鲁卡因的4倍。利多卡因对各种病因引起的心动过速有效率高达80%以上，且较安全。因此利多卡因可作为各种病因引起的急性室性心律失常的首选药物。
中毒
利多卡因（赛罗卡因）为酰胺类局部麻醉药及抗心律失常药。
中毒原因多见于用量过大或静注速度过快；肝病病人长期应用治疗剂量，也可发生严重中毒；心动过缓或有重度房室传导阻滞患者应用本药可使病情恶化。
本药吸收迅速，静注后15～30min发生作用，持续作用时间约10～20min。肌注后5min发生药效，持续45～60min后减弱。口服后的代谢产物对中枢神经系统毒性较大。
本品90%经肝代谢，肝功能不全患者清除利多卡因的能力降低45%，心力衰竭时清除此药能力降低47%，由肾脏排出仅有10%～20%。
此药中毒血药浓度为21.25μmol/L，若达到25.5μmol/L，常出现中枢神经中毒症状。
本药主要损害神经系统，心脏及产生过敏反应。
临床表现
1.中枢神经系统症状：嗜睡、眩晕、倦怠、视力听力障碍、精神欣快、躁动不安、惊厥、感觉异常、恶心、呕吐、语言不清和呼吸困难。
治疗
利多卡因中毒的治疗要点为：
1.由于此药作用迅速短暂，故停药后一般不良反应及症状常可迅速解除。
2.误服大量本药后，立即静注50%葡萄糖液以促进排泄。
3.惊厥和抽搐时，用地西泮和巴比妥类药物。
4.血压下降可用升压药物。
利多卡因用途
制剂和规格
- 利多卡因有多种制剂和规格，临床常用其盐酸盐。它们的给药方法、途径和吸收速度、稳定性都不一样，各有特点。不同厂家的制剂因制作工艺不同，其药物效果和不良反应可能也不一样，具体如何选择请咨询医生。
- 盐酸利多卡因注射液：4毫克/2毫升；20毫克/1毫升；100毫克/5毫克；400毫克/20毫升。
- 盐酸利多卡因凝胶剂：0.2克/10g克；0.4g克/20克。
- 盐酸利多卡因眼用凝胶剂：17.5毫克/5毫升。
- 盐酸利多卡因气雾剂：2.4%。
- 盐酸利多卡因胶浆剂：0.4克/20克。
- 盐酸利多卡因漱口剂：200毫克/100毫克。
- 盐酸利多卡因贴剂：0.5%。
用药前须知
什么情况禁止使用
- 对本品过敏、阿-斯综合征、预激综合征患者禁用。
- 严重心传导阻滞（包括窦房、房室、及心室内传导阻滞）患者禁用。
- 蛛网膜下隙阻滞禁用。
- 严重心肌受损者禁用。
谨慎或者避免使用
- 老年患者应慎用。
- 妊娠期妇女、新生儿和早产儿慎用。
- 低血容量、心脏传导阻滞或其他传导障碍患者慎用。
- 心动过缓、呼吸抑制或肝肾功能不全、充血性心力衰竭。
- 盐酸利多卡因与一些药物可以相互作用、相互影响。如果你正在使用其他药物，使用盐酸利多卡因前请务必告知医生，并咨询医生是否能用药，如何用药。
- 药物是有不良反应的。但也不要因害怕不良反应而拒绝用药。你可以仔细阅读药物说明书或者咨询医生，了解盐酸利多卡因的药物不良反应，做好一定的心理准备。
如何用药
- 盐酸利多卡因为处方药，必须由医生根据病情开处方拿药，并遵医嘱用药，包括用法、用量、用药时间等。不得擅自按照药物说明书自行用药。
- 注射剂应在医院由护士操作完成，不要自行在家使用。
- 贴剂：每24小时一次，贴于患处12小时，同时使用最多可以使用3贴。
- 气雾剂：鼻腔、口、咽喉部小手术每1～2分钟在局部喷雾2次，一次喷3下，每次喷4.5毫克，一共为27毫克。过1～2分钟后手术；气管镜检查每3分钟在咽喉部位喷2次，一次喷2下，一共为27毫克。成人剂量不可以超过100毫克（大约22喷）。
- 眼用凝胶剂：在眼科检查前，一次2滴，滴眼，如果操作时间过长，可以重复使用。
- 胶浆剂：妇女用于阴道检查，用棉签蘸5～7毫升涂于局部；成人用于咽喉气管、食管、尿道等导管的外壁；用于膀胱镜检查、尿道扩张术治疗时剂量为200～400毫克。
- 漱口剂：口腔麻醉时，漱口后吐出也可以徐徐咽下。咽喉麻醉时，漱口后咽下。成人用于黏膜疼痛时，每日6次，剂量在5～10毫升，每天最大剂量不可以超过60毫升；插管前麻醉时，上消化道时，每日6次，一次5～15毫升，一口吞下；插管前用10～15毫升。12岁以下儿童用于黏膜疼痛时，每日不超过4次，每公斤不超过4毫克；3岁以下儿童可以用棉签蘸取本品涂于患处，每日不超过4次。
- 表面麻醉：用于咽喉部位时可以用2%～4%的溶液喷雾，一次不可以超过100毫克。用于尿道灌注时，用1%～2%的溶液，一次不可以超过200毫克。
- 神经传导阻滞、硬膜外麻醉：用1%～2%的溶液（可以加入肾上腺素）。
- 浸润麻醉：用0.2%～0.5%的溶液（可以加入肾上腺素）用量一次不可以超过0.4克。
- 静脉麻醉：用药剂量为50～300毫克（10～60毫升），可以用不含肾上腺素溶液的0.5%。
- 静脉注射、滴注：先以一次50～100毫克或按体重1～2毫克/千克静脉注射，见效后，每分钟1～4毫克静脉滴注，以每分钟2毫克最为适宜，持续滴注时间不超过24小时。静脉注射时在30秒内，注射后如果无效，再过5～10分钟注射1次，直到见效为止，但1小时内不可以超过200～300毫克。
- 儿童用药浓度以0.5%～1%为宜；美国建议成人剂量为每公斤4毫克，儿童每日每公斤3毫克。
注意事项
- 麻醉前必须准备好各种抢救器材。
- 严密监测患者的血压、心电图、呼吸。
- 误服本品后（大量），立即滴注10%葡萄糖注射液。
- 如有低血钾，应先补钾，再用药。
- 贴剂只能用于完整皮肤，皮肤破溃处不能使用。
- 心律失常时应静脉给药，要长时间连续滴注，维持有效治疗浓度，逐渐停药。
- 不含肾上腺素、防腐剂的本品，可以静脉给药。
- 患有肝病、心力衰竭的人，使用本品时的t1/2可延至10～12小时，使用时减量。
- 用于局麻的本品剂量较普鲁卡因1/3～1/2（毒性反应强于普鲁卡因），用量必须适当控制。
- 不宜用于蛛网膜下腔阻滞（本品弥散性强）。
- 充血性心力衰竭的患者的血药浓度比正常人要高，容易中毒。所以使用时需要减量。
- 多次用药后容易产生耐药性，剂量从小剂量开始增加。
- 先注入试验剂量3～5毫升的溶液（硬膜外用量较大），仔细观察证实确已注入硬膜外时，再全量硬膜外麻醉。
发生了药物不良反应怎么办
- 药物是有不良反应的。如果不良反应较大，需要就医。医生会根据不良反应的轻重以决定是否继续用药，还是换用其他药物。如果不良反应症状不严重，适当对症处理，可以坚持用药。
利多卡因应该如何保存
- 盐酸利多卡因药品密封、室温保存。
- 药物要远离儿童。
常见不良反应
- 常见的盐酸利多卡因不良反应主要包括：
- 静脉使用本品可作用于中枢神经系统，引起嗜睡、感觉异常、肌肉震颤、惊厥昏迷及呼吸抑制等不良反应。
- 过敏（皮疹、面红、皮疹、荨麻疹）
- 呼吸抑制
- 低血压、心动过缓
- 抑制心肌收缩力、心输出量下降
- 心房传导速度减慢、房室传导阻滞
- 嗜睡、感觉异常、肌肉震颤、惊厥昏迷
- 其他不良反应请仔细阅读药品说明书。
相互作用
妇女能否使用
- 根据美国食品药品监督管理局（FDA）颁布的标准，盐酸利多卡因属于妊娠期安全等级B：在动物繁殖性的研究未呈现对胎儿有风险，但没有在妊娠妇女进行适当、有对照组的研究。
- 妊娠期妇女应权衡利弊，在利大于弊的情况下使用；哺乳期妇女慎用，如确需要，应暂停哺乳喂养。
如何合理使用
- 药物必须合理使用，避免滥用。处方药应该由医生开具，非处方药应该仔细阅读药物说明书。
- 盐酸利多卡因是局麻药，必须由医生根据你的病情开处方使用。
- 盐酸利多卡因需要遵照医生处方足量、足疗程应用。病情完全控制前你的症状可能会有所减轻，但不要轻易减量、停药。
参考资料
[1]
利多卡因过敏怎么办？2019-02-09T10:49:03+08:00[引用日期2022-05-26 19:09:00]
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