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阿昔洛韦（一种合成的嘌呤核苷类似物）

次浏览 | 更新时间：2023-05-19

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阿昔洛韦

一种合成的嘌呤核苷类似物

阿昔洛韦为一种合成的嘌呤核苷类似物。主要用于单纯疱疹病毒所致的各种感染，可用于初发或复发性皮肤、粘膜，外生殖器感染及免疫缺陷者发生的HSV感染。为治疗HSV脑炎的首选药物，减少发病率及降低死亡率均优于阿糖腺苷。还可用于带状疱疹，EB病毒，及免疫缺陷者并发水痘等感染。局部仅用于皮肤，阿昔洛韦的皮肤吸收较少。

基本信息

中文名	阿昔洛韦
主要适用症	单纯疱疹病毒感染
别名	开链鸟嘌呤核苷
化学式	C8H11N5O3
摩尔质量	225.21

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基本简介

通用名：阿昔洛韦
别名：无环鸟苷、阿昔洛维
商品名：天诚惜尔、康达威、和谷、中宝韦平、清林、邦纳、洁珂、丽科欣、丽科平、丽科舒、诺舒、洛芙、阿特米安、爱尔新、济民维新、葆珍康、艾贝清、东药琦锐、阿仑
英文名称：Aciclovir

主要功效

主要用于防治HSV-I，HSV-Ⅱ和VZV引起的皮肤黏膜感染和疱疹性脑炎。
阿昔洛韦还可促进带状疱疹愈合并减轻疼痛，但对治疗前的疼痛几乎无效。对免疫功能受损的患者来说，有益的效果可能更为明显；眼用制剂用于治疗单纯疱疹病毒性角膜炎及眼部带状疱疹，但对深层单纯疱疹病毒性角膜炎的疗效较浅层感染差。

制剂和规格

阿昔洛韦在临床上有多种剂型。同种药品可由于不同的包装规格有不同的用法或用量。因此，服药前一定要按照医生处方，根据药品规格，计算相应的药物服用数量。服用前请咨询医生。
阿昔洛韦片剂：0.1克、0.2克、0.4克。
阿昔洛韦混悬剂：0.2克/5毫升。
阿昔洛韦注射剂（粉）:0.1克、、5克0.25克、0.5克。
阿昔洛韦滴眼液:0.1％。
阿昔洛韦眼膏:3％。
阿昔洛韦胶囊剂：0.2克。
阿昔洛韦颗粒剂：0.2克。
阿昔洛韦软膏剂：0.3克:10克。
阿昔洛韦乳膏剂：0.3克:10克。
阿昔洛韦葡萄糖注射液：100毫升:0.1克、250毫升:0.125克、250毫升:0.25克。
阿昔洛韦凝胶：10克:0.1克（1%）。

用药前须知

禁止使用

对阿昔洛韦过敏的患者禁用。

避免使用

精神异常的患者慎用。
明显缺氧的患者慎用。
电解质紊乱的患者慎用。
肝肾功能严重不全的患者慎用。
孕妇慎用。阿昔洛韦可经乳汁分泌，哺乳期妇女使用时，应暂停哺乳。
老年人、儿童慎用。
免疫功能不全者慎用。
对更昔洛韦过敏者也可能对本品过敏，需慎用。
对本品不能耐受者或以往对细胞毒性药物出现精神反应者需慎用。
阿昔洛韦与一些药物可以相互作用、相互影响。如果你正在使用其他药物，使用阿昔洛韦前请务必告知医生，并咨询医生是否能用药，如何用药。
药物是有不良反应的。但也不要因害怕不良反应而拒绝用药。你可以仔细阅读药物说明书或者咨询医生，了解阿昔洛韦的药物不良反应，做好一定的心理准备。

使用说明

阿昔洛韦为处方药，必须由医生根据病情开处方拿药，并遵医嘱用药，包括用法、用量、用药时间等。不得擅自按照药物说明书自行用药。
以0.9％氯化钠注射液稀释阿昔洛韦注射剂，使成为不高于7毫克/毫升的静脉滴注液。剂量为每公斤体重5毫克，每8小时一次，于1小时内输完。一般疗程为5～7日。治疗疱疹性脑炎可用每公斤体重10毫克，每8小时一次，连用10日。免疫缺陷者皮肤黏膜单纯疱疹或严重带状疱疹，按体重一次每公斤体重5～10毫克，一日3次，隔8小时滴注1次，共7～10日。
治疗早期单纯疱疹感染（包括生殖器疱疹）的常用口服剂量为200毫克，5次/日，一般每4小时—次，在唤醒患者时再加用一次；或一次400毫克，一日3次，共5日。免疫功能受损的患者或吸收减少者，用量可加倍。
- 为了制止单纯疱疹复发，可每日给予800毫克，2～4次分服；也可试行减量至每日400～600毫克。也可使用较髙的剂量。为了重新评估病情，每6～8个月应暂停治疗。
- 为预防免疫功能受损者染上单纯疱疹，可给予200～400毫克，4次/日。长期抑制性治疗对于轻度或不常复发的单纯疱疹并不适宜。在这些情况下，反复间断的治疗可能更有益；每当复发的前驱症状开始出现时，给予200毫克，6次/日（方法同上），连用5日，更为可取。
- 治疗水痘的常用口服剂量为800毫克，4～5次/日，连用5～7日，治疗带状疱疹则给予800毫克，5次/日，连用7～10日。针对皮肤单纯疱疹感染（如生殖器疱疹、唇疱疹）的局部治疗可使用3%阿昔洛韦软膏或乳膏白天每2小时1次，一日4-6次，共7日。治疗单纯疱疹角膜炎可使用3％阿昔洛韦眼膏，5次/日，每4小时一次，直至愈后3日。
儿童每8小时的用量为每平方米体表面积250毫克，相当于每公斤体重5毫克，每平方米体表面积500毫克则相当于每公斤体重10毫克。新生儿和婴儿每8小时的用量是每公斤体重5毫克，治疗新生儿疱疹常须持续用药10日。针对免疫功能低下者，不论预防或治疗单纯疱疹感染，≥12岁儿童的用量与成人相同，＜12岁者减半。治疗水痘2岁以上儿童一次每公斤体重20毫克，40公斤以上儿童一次800毫克，4次/日，连用5日。
滴眼液可滴于眼睑内，1～2滴/次，每2小时1次，病情缓解后，可减少用药次数，4～6次/日。
眼膏可涂于眼睑内，4～6次/日。
静脉给药时，肾功能不全患者应予减量。Ccr为25～50毫升/分钟时，其给药的间隔时间应增至12小时，Ccr＜10毫升/分钟且患者正在接受腹膜透析时，每24小时给予1次常用量的一半。正在血液透析的患者每24小时应接受1次常用量的一半，并在血液透析后再额外给予一个半量。
口服给药时，肾功能不全患者亦应减量。Ccr＜10毫升/分钟，治疗单纯疱疹感染使用200毫克，每12小时一次；治疗带状疱疹感染，800毫克，每12小时—次。Ccr为10～25毫升/分钟，治疗带状疱疹感染可用800毫克，3次/日。Ccr＞25毫升/分钟，治疗带状疱疹感染可用800毫克，,5次/日，每4小时一次。

注意事项

1.对阿昔洛韦过敏者也可能对该品过敏。

2.生殖器复发性疱疹感染以问歇短程疗法给药有效。由于动物实验曾发现该品对生育的影响及致突变，因此口服剂量与疗程不应超过推荐标准。生殖器复发性疱疹的长程疗法也不应超过6个月。

3.生育与孕妇：大剂量注射剂可致动物睾丸萎缩和精子数减少，然而人体每日口服400mg和1000mg连续6个月未见类似情况。药物能通过胎盘，动物实验证实对胚胎无影响。

4.乳母：药物在乳汁中的浓度为血药浓度的0.6～4.1倍，但未发现乳儿异常。儿童中亦未发现特殊不良反应。

阿昔洛韦片

5.成人急性或慢性肾功能不全者不宜用该品静滴，因滴速过快时可引起肾衰竭。

6.老年人：由于生理性肾功能的衰退，该品剂量需调整。

7.以下情况需考虑用药利弊：脱水或已有肾功能不全者，该品剂量应减少。严重肝功能不全者、对该品不能承受者、精神异常或以往对细胞毒性药物出现精神反应者，静脉应用该品易产生精神症状，需慎用。

8.严重免疫功能缺陷者长期或多次应用该品治疗后可能引起单纯疱疹病毒和带状疱疹病毒对该品耐药。如单纯疱疹患者应用阿昔洛韦后皮损不见改善者应测试单纯疱疹病毒对该品的敏感性。

9.对诊断的干扰：静脉给药可引起肾小管阻塞，使血肌酐和尿素氮增高。如剂量恰当、水分充足不会引起。

10.随访检查：女性生殖器疱疹患者大多易患子宫颈癌，因此患者至少每年应检查一次，以早期发现。静脉用药可能引起肾毒性，用药前或用药期间应检查肾功能。

11.逾量处理：该品无特殊解毒药。主要采用对症治疗和支持疗法：给予充足的水分防止药物沉积于肾小管；血透有助于排泄血中的药物，对急性肾衰竭和血尿患者尤为重要。

不良反应

1.常见的不良反应：注射部位的炎症或静脉炎、皮肤瘙痒或荨麻疹。

2.少见的不良反应：口服给药皮肤瘙痒，长程给药偶见月经紊乱。注射给药特别静脉注射时，少见有急性肾功能不全、血尿和低血压。

3.罕见的不良反应：昏迷、意识模糊、幻觉、癫痫等中枢神经系统症状。

4.局部用药不良反应：出现轻度疼痛、灼痛和刺痛占28%，瘙痒占4%，皮疹0.3%。

5.以下症状如持续存在或明显应引起注意：长期口服该品出现关节疼痛、腹泻、头痛、恶心、呕吐、晕眩（较短程用药为多）。长期用药少见有痤疮和失眠；短程用药少见有食欲减退。注射用药常见轻度头痛，少见多汗。该品对细胞毒性小，安全范围大。外用滴眼剂和乳膏剂无明显不良反应。静脉给药需缓慢滴注1小时以上或连续缓慢滴注，一般无反应。有时可见皮疹、荨麻疹、发烧等过敏反应，停药即消退。亦有时出现头痛、恶心、低血压、血尿等不良反应。口服200—800mg，一日5次，大量饮水也无明显反应，正常人耐受性较强。但在高浓度快速滴注或口服大剂量的失水病人，可因该品水溶性差，输液过少析出结晶阻塞肾小管、肾小球而造成肾功能衰竭。肾功能不正常的病人和婴儿排泄功能低，需减量给药。静脉点滴或口服未见对骨髓有何影响。一时性血清肌酐升高，皮疹，荨麻疹，出汗，血尿，低血压，头痛，恶心等。ACV的不良反应较其他抗病毒药为少，多出现在血药浓度超过25mg/L时，此时可能出现恶心、呕吐、腹部不适；大剂量快速静注后可能有尿素氮、肌酐升高、肾小管内结晶沉淀、血尿。少数患者可出现嗜睡、谵妄、震颤等，停药后可自愈。外用软膏偶可有局部烧灼或刺痛感。偶可发生角膜上皮损害即弥漫性表层角膜炎。

除偶有头晕、呕吐、头痛外，口服阿昔洛韦几乎无毒，静注耐受较好，只1%病人会发生脑病，高剂量静注可引发神经系统障碍。大剂量突击性注射，可发生急性肾小管坏死。

立即就医

急性肾衰竭。

如何保存

阿昔洛韦药品应该在遮光密封保存。
不要将该药物分享给与你有相同症状的人使用。
药物要远离小孩。

不良反应

阿昔洛韦不良反应包括：
口服阿昔洛韦引起的胃肠道不良反应有恶心、呕吐、腹泻等。
全身用药偶发血清胆红素和转氨酶上升、皮疹、发热、光敏性皮疹、瘙痒症、多形性红斑、肌肉疼痛、头痛、头晕和血液学改变。
神经系统不良反应有嗜睡、失眠、精神错乱、惊厥、幻觉、震颤、精神失常和昏迷，尤其静脉给药或具有易感因素（如肾功能不全）则更易发生。
静脉给药时，因其钠盐的碱性大，常引起静脉炎，如外漏出血管，可致局部发红和刺激，极少形成溃疡。
少数患者可能发生肾功能不全，减量、补液或撤药即可逆转，但也可能发展为急性肾功能衰竭。
文献报道本品导致发热、胸膜和肺受累综合征。
其他不良反应请仔细阅读药品说明书。

相互作用

有些药物可能与阿昔洛韦相互作用，包括处方药、非处方药、疫苗、维生素、草药等。这些药物与阿昔洛韦一起使用前请咨询医生。
丙磺舒可抑制阿昔洛韦的肾清除。同时给予其他肾毒性药物可增加肾损害的程度。
合用干扰素或甲氨蝶呤偶然发生神经系统的不良反应。
与齐多夫定(Zidovudine)合用可引起肾毒性，表现为深度昏睡和疲劳。

孕妇能否使用

根据美国食品药品管理局（FDA）颁布的标准，阿昔洛韦属于妊娠期安全等级C：在动物繁殖性研究有不良结果，但并未在人进行适当、有对照组的研究。本类药物只有在权衡了对妊娠妇女的益处大于对胎儿的危害之后，方可应用。
尚无阿昔洛韦在妊娠期妇女应用的严格对照试验，所以妊娠期妇女应仅在确有必要时使用阿昔洛韦。少量阿昔洛韦从乳汁中分泌，哺乳期妇女用药时宜暂停哺乳。

合理使用

药物必须合理使用，避免滥用。处方药应该由医生开置，非处方药应该仔细阅读药物说明书。
阿昔洛韦是处方药，必须由医生根据你的病情开处方使用。自行用药可能会增加你不合理使用药物风险：浪费药物资源，贻误病情，产生耐药，严重药物不良反应。
阿昔洛韦需要遵照医生处方足量、足疗程应用。病情完全控制前你的症状可能会有所减轻，但不要轻易减量、停药。

生产方法

方法一：以鸟嘌呤核苷为原料N-7(或9)-二乙酰鸟嘌呤的制备5L三颈瓶中分别加入鸟嘌呤核苷酸283g、10mol乙酐1.03L、2mol乙酸210mL，加热回流1h，加0.2molPTS17.2g，再回流1h，减压蒸馏回收乙酐和乙酸，浓缩液加乙酸乙酯600mL，回流1.5h，冷却后过滤，得产品。鸟嘌呤核苷酸[醋酐，醋酸，PTS]→N-7-(或9)-二乙酰鸟嘌呤N-乙酰-9-[(2-乙酰氧基乙氧基)甲基]鸟嘌呤的制备三颈瓶中加入N-7(或9)-二乙酰鸟嘌呤200g、2-氧杂-1,4-丁二醇二乙酸酯282g、PTSA9g、甲苯1.2L，回流24h后，迅速冷却至0℃，过滤，烘干，得产品。N-7(或9)-二乙酰鸟嘌呤[2-氧杂-1,4-丁二醇二乙酸酯，PTSA，甲苯]→N-乙酰-9-[(2-乙酰氧基乙氧基)甲基]鸟嘌呤无环鸟苷的制备，将N-乙酰-9-[(2-乙酰氧基乙氧基)甲基]鸟嘌呤0.5mol、25%甲胺水溶液2.7L置于三颈瓶中，搅拌下于35-37℃反应0.5h，减压浓缩至干，加350m1乙醇溶解，过滤，滤饼用乙醇洗涤，干燥得粗品。用40倍水重结晶得精品。N-乙酰-9-[（2-乙酰氧基乙氧基）甲基]鸟嘌呤[甲胺]→[35-37℃，0.5h]无环鸟苷

方法二：以鸟嘌呤为原料N,N-二乙酰鸟嘌呤的制备，将鸟嘌呤5g置于圆底烧瓶中，加乙酐81mL，搅拌混合后加入少量乙酸和乙酸锌，加热回流16h，冷却，减压回收乙酸，冰浴冷却后过滤，乙醇及水洗后干燥，得产品。鸟嘌呤[醋酐，醋酸，醋酸锌]→N,N-二乙酰鸟嘌呤1，3-二氧五环的制备将乙二醇248g、多聚甲醛120g混合后，搅拌下缓慢滴加浓硫酸22.1g，加完后回流3h，反应液冷却至室温，移至分液漏斗中，加氯化钠饱和盐析，分取有机相，干燥后蒸馏，收集74-76℃馏分即产品。乙二醇[多聚甲醛，浓硫酸]→1,3-二氧五环N-乙酰-9-[(2-乙酰氧基乙氧基)甲基]鸟嘌呤的制备将乙酐31g、乙酸5g对甲苯磺酸2g混合，搅拌下冷却至10℃以下，加二氧五环24g，并保持温度不超过40℃，冷至室温，加入甲苯78mL及N,N-二乙酰鸟嘌呤15g，搅拌回流1h，冷至室温，加入氯仿，过滤，干燥，得产品。N,N-二乙酰鸟嘌吟[1,3-二氧五环，PST，醋酐，醋酸，甲苯]→N-乙酰-9-[(2-乙酰氧基乙氧基)甲基]鸟嘌呤无环鸟苷的制备将上步所得的N-乙酰-9-[(2-乙酰氧基乙氧基)甲基]鸟嘌呤与40%甲胺水溶液120mL混合，搅拌下加热1h，冷却后过滤，滤液减压浓缩，加乙醇洗涤，过滤，得粗品，用水重结晶，得无环鸟苷纯品。N-乙酰-9-[(2-乙酰氧基乙氧基)甲基]鸟嘌呤[甲基]→无环鸟苷。将2-氯-9-(-2-羟乙氧基甲基)腺嘌呤与亚硝酸钠作用，得到的2-氯-9-(2-羟乙氧基甲基)次黄嘌呤（熔点>310℃）用液氨饱和，在125℃密闭加热5h即生成无环鸟苷。

方法1：以鸟嘌呤为原料。鸟嘌呤和乙酐混合，加入少量乙酸和乙酸锌，搅拌回流。减压蒸去过量的乙酐，冷至0℃过滤，滤饼用乙醇和水洗，干燥，得N,N`-二乙酰鸟嘌呤，收率92.6%。将乙酐、乙酸和对甲苯磺酸混合，冷至10℃以下。搅拌下加入二氧五环，控制内温在40℃以下。冷至室温，加入甲苯和N,N’-二乙酰鸟瞟呤，搅拌回流。冷至室温，加入氯仿，过滤。滤饼用氯仿洗，干燥后溶于40%甲胺水溶液，搅拌回流。冷却，过滤，滤液减压浓缩至浆状物，冷却后用乙醇洗，过滤。滤饼用水重结晶，得阿昔洛韦，收率75%，熔点255～258℃。N,N’-二乙酰鸟嘌呤也可和2-氧杂-1,4-丁二醇二乙酸酯在二甲亚砜中，用对甲苯磺酸催化，于100℃下反应后，再进行层析得到阿昔洛韦的二乙酸酯，然后在饱和氨气的甲醇溶液中进行水解，得到阿昔洛韦，以鸟嘌呤计的总收率为43%。

方法2：鸟嘌呤三甲基硅烷化后，再和2-苄氧基乙氧基甲基氯反应后，再去掉苄基得阿昔洛韦，收率24%。

用途

该品是嘌呤核苷衍生物，对DNA的合成有抑制作用，其抗疱疹病毒活性比阿糖腺苷强160倍。临床用于单纯性疱疹病毒脑炎、疱疹病毒角膜炎及外生殖器感染、艾滋病的水痘带状疱疹病毒感染和巨细胞病毒感染，慢性乙型肝炎等。

药典标准

来源（名称）、含量（效价）

本品为9-(2-羟乙氧甲基)鸟嘌呤。按干燥品计算，含C8H11N5O3不得少于98.0%。

性状

本品为白色结晶性粉末；无臭，无味。

本品在冰醋酸或热水中略溶，在乙醚或二氯甲烷中几乎不溶；在氢氧化钠试液中易溶。

鉴别

（1）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

（2）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（《药品红外光谱集》213图）一致。

检查

溶液的澄清度与颜色

取本品0.50g，加1%氢氧化钠溶液10mL使溶解，溶液应澄清无色；如显浑浊，与1号浊度标准液（2010年版药典二部附录ⅨB）比较，不得更浓（供注射用）或与2号浊度标准液（2010年版药典二部附录ⅨB）比较，不得更浓（供口服、外用）；如显色，与黄色1号标准比色液（2010年版药典二部附录ⅨA第一法）比较，不得更深（供注射用）或与黄色2号标准比色液（2010年版药典二部附录ⅨA第一法）比较，不得更深（供口服、外用）。

有关物质

取本品，加二甲基亚砜溶解并稀释制成每1mL中含10mg的溶液，照薄层色谱法（2010年版药典二部附录ⅤB）试验，吸取上述溶液5μL，点于硅胶GF254薄层板上，以三氯甲烷－甲醇－浓氨溶液（80：20：2）为展开剂，展开，晾干，置紫外光灯（254nm）下检视，除主斑点外，不得显其他杂质斑点。

鸟嘌呤与其他有关物质

精密称取本品约40mg，置200mL量瓶中，加0.4%氢氧化钠溶液2mL使溶解，加0.1%磷酸溶液25mL后用水稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液；精密量取1mL，置100mL量瓶中，加0.1%磷酸溶液5mL，用水稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液；另精密称取鸟嘌呤对照品10mg，置50ml量瓶中，加0.4%氢氧化钠溶液5mL使溶解，加0.1%磷酸溶液5ml，用水稀释至刻度，摇匀，作为鸟嘌呤对照品贮备液；精密量取1mL，置100mL量瓶中，用水稀释至刻度，摇匀，作为鸟嘌呤杂质对照品溶液。照高效液相色谱法（2010年版药典二部附录ⅤD）测定，用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以水为流动相A，甲醇为流动相B，按下表进行梯度洗脱；柱温35℃；检测波长为254nm。取鸟嘌呤对照品溶液与对照溶液各适量，等体积混合，摇匀，取20μL注入液相色谱仪，调节色谱系统及检测灵敏度，阿昔洛韦峰与鸟嘌呤峰之间的分离度应大于3.0；阿昔洛韦峰的峰高约为满量程的10%。再精密量取供试品溶液、鸟嘌呤对照品溶液与对照溶液各20μL，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。供试品溶液色谱图中如有杂质峰，鸟嘌呤的量按外标法以峰面积计算，不得过0.7%；其他各杂质峰面积之和不得大于对照溶液的主峰面积（1.0%）。

时间（分钟）	流动相A（%）	流动相B（%）
0	94	6
15	94	6
40	65	35
41	94	6
51	94	6

干燥失重

取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过6.0%（2010年版药典二部附录ⅧL）。

炽灼残渣

取本品1.0g，依法检查（2010年版药典二部附录ⅧN），遗留残渣不得过0.1%。

重金属

取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（2010年版药典二部附录ⅧH第二法），含重金属不得过百万分之十。

含量测定

照高效液相色谱法（2010年版药典二部附录ⅤD）测定。

色谱条件与系统适用性试验

用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；甲醇－水（10：90）为流动相；检测波长为254nm。取阿昔洛韦对照品溶液5mL，加入鸟嘌呤与其他有关物质项下的鸟嘌呤对照品贮备液1ml，摇匀，取20μL注入液相色谱仪，记录色谱图，阿昔洛韦峰与鸟嘌呤峰的分离度应符合要求。

制剂

（1）阿昔洛韦片

（2）阿昔洛韦软膏

（3）阿昔洛韦眼膏

（4）阿昔洛韦滴眼液

（5）注射用阿昔洛韦

药物分析

方法名称：阿昔洛韦原料药－阿昔洛韦－高效液相色谱法

应用范围：该方法采用高效液相色谱法测定阿昔洛韦原料药中阿昔洛韦的含量。

该方法适用于阿昔洛韦原料药。

方法原理：供试品经0.4%氢氧化钠溶液溶解并用水稀释，进入高效液相色谱仪进行色谱分离，用紫外吸收检测器，于波长254nm处检测阿昔洛韦的峰面积，计算出其含量。

试剂：

1.甲醇。

2.0.4%氢氧化钠溶液。

仪器设备：

1.仪器

1.1高效液相色谱仪

1.2色谱柱

十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂

1.3紫外吸收检测器

2.色谱条件

2.1流动相：甲醇：水=10：90

2.2检测波长：254nm

2.3柱温：室温

试样制备：

1.对照品溶液的制备

精密称取阿昔洛韦对照品适量，用供试品溶液的制备方法制成每1mL中含20µg的溶液，即为对照品溶液。

2.供试品溶液的制备

精密称取供试品约50mg，置50mL量瓶中，加0.4%氢氧化钠溶液5mL使溶解，用水稀释至刻度，摇匀，精密量取2mL，置100mL量瓶中，用水稀释至刻度，摇匀，即为供试品溶液。

注：“精密称取”系指称取重量应准确至所称取重量的千分之一。“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。

操作步骤：分别精密吸取对照品溶液和供试品溶液各20mL，注入高效液相色谱仪，用紫外吸收检测器于波长254nm处测定阿昔洛韦（C8H11N5O3）的峰面积，计算出其含量。

药物说明

药理毒理

抗病毒药。体外对单纯性疱疹病毒、水痘带状疱疹病毒、巨细胞病毒等具抑制作用。该品进入疱疹病毒感染的细胞后，与脱氧核苷竞争病毒胸苷激酶或细胞激酶，药物被磷酸化成活化型阿昔洛韦三磷酸酯，然后通过二种方式抑制病毒复制：

①干扰病毒DNA多聚酶，抑制病毒的复制；

②在DNA多聚酶作用下，与增长的DNA链结合，引起DNA链的延伸中断。该品对病毒有特殊的亲和力，但对哺乳动物宿主细胞毒性低。体外细胞转化测定有致癌报道，但动物实验未见致癌依据。某些动物实验显示高浓度药物可致突变，但无染色体改变的依据。

该品的致癌与致突变作用尚不明确。大剂量注射可致动物睾丸萎缩和精子数减少，药物能通过胎盘，动物实验证实对胚胎无影响。

药代动力学

口服吸收差，约15%～30%由胃肠道吸收。进食对血药浓度影响不明显。能广泛分布至各组织与体液中，包括脑、肾、肺、肝、小肠、肌肉、脾、乳汁、子宫、阴道粘膜与分泌物、脑脊液及疱疹液。在肾、肝和小肠中浓度高，脑脊液中浓度约为血中浓度的一半。药物可通过胎盘。每4小时口服200mg和400mg，5天后的血药峰浓度(Cmax)分别为0.6mg/L和1.2mg/L。该品蛋白结合率低（9%～33%）。在肝内代谢，主要代谢物占给药量的9%～14%，经尿排泄。血消除半衰期（tl/2β）约为2.5小时。肌酐清除率50～80ml/分钟和15～50ml/分钟时，血消除半衰期（tl/2β）分别为3.0小时和3.5小时。无尿者的血消除半衰期（tl/2β）长达19.5小时，血液透析时降为5.7小时。该品主要经肾由肾小球滤过和肾小管分泌而排泄，约14%的药物以原形由尿排泄，经粪便排泄率低于2%，呼出气中含微量药物。血液透析6小时约清除血中60%的药物。腹膜透析清除量很少。

适应症

1.单纯疱疹病毒感染：口服用于生殖疱疹病毒感染初发和复发病例；对反复发作病例口服该品用作预防。注射剂用于免疫缺陷者。初发和复发性粘膜皮肤感染的治疗以及反复发作病例的预防；也用于单纯疱疹性脑炎治疗。

2.带状疱疹：口服用于免疫功能正常者带疱疹和免疫缺陷者轻症病例的治疗。注射剂用于免疫缺陷者严重带疱疹病人的治疗。

3.免疫缺陷者水痘的治疗。

4.局部用于单纯疱疹病毒所致的早期生殖疱疹感染和免疫缺陷者自限性粘膜皮肤单纯疱疹的初治和复发病例。

5.用其钠盐治疗急性视网膜坏死。核苷酸类抗病毒药，用于治疗：

①单纯疱疹性角膜炎；

②单疱疹；

③带疱疹；

④用其钠盐治疗急性视网膜坏死。主要用于单纯疱疹病毒及带状疱疹病毒引起的浅、深层角膜炎。

临床应用

1.单纯疱疹病毒感染：用于生殖器疱疹病毒感染初发和复发病例，对反复发作病例口服该品用作预防。

2.带状疱疹：服用于免疫功能正常者带状疱疹和免疫缺陷者轻症病例的治疗。

3.免疫缺陷者水痘的治疗。

阿昔洛韦在感染细胞中经病毒的胸苷激酶（TK酶）及细胞中的激酶催化，生成三磷酸阿昔洛韦，抑制病毒DNA多聚酶。此外，一旦三磷酸阿昔洛韦掺入病毒正在延长的DNA，即导致DNA的合成中止。临床上和实验中都发现过耐药的病毒株，耐药性的形成与病毒胸苷激酶的基因突变有关。

用法用量

口服用量

①生殖器疱疹初治和免疫缺陷者皮肤粘膜，单纯疱疹口服200mg，一日5次，共10日；或口服400mg，一日3次，共5日；复发性感染和慢性抑制疗法，每8小时口服200mg，共6个月，必要时剂量可加至每日5次，每次200mg，共6个月。

②带状疱疹：成人常用量一次800mg，一日5次，共7-10日。

③肾功能不全者，肌酐清除率低于10mL/min，每24小时150mg；肌酐清除率10—15mL/min时，每12—24小时300mg；肌酐清除率>50mL/min者每8小时300mg。小儿剂量尚未确立。

静脉滴注用量

①重症生殖器疱疹初治，按体重每8小时5mg/kg，共5日。②免疫缺陷者皮肤粘膜单纯疱疹或严重带状疱疹，每8小时5mg/kg，静滴1小时以上，共7—10日。

③单纯疱疹性脑炎，每8小时10mg/kg，共10日。

④成人急性或慢性肾功能不全者不宜用该品静滴，因滴速过快时可引起肾功能衰竭。

⑤成人每日最高剂量按体重30mg/kg，或按体面积1.5g/平方米。

小儿：

①重症生殖器疱疹初治，婴儿与12岁以下小儿，每8小时按体表面积250mg/平方米，共5日。

②免疫缺陷者皮肤粘膜单纯疱疹，婴儿与12岁以下小儿，每8小时按体表面积250mg/平方米，共7日，12岁以上按成人量。

③单纯疱疹性脑炎，每8小时按体重10mg/kg，共10日。

④小儿最高剂量为每8小时按体表面积500mg/平方米。

药物相互作用

1.静脉给药时与干扰素或甲氨蝶呤（鞘内）合用，可能引起精神异常，应慎用。2.静脉给药时与肾毒性药物合用可加重肾毒性，特别对肾功能不全者更易发生。

3.丙磺舒可减少该品静脉给药时药物自肾小管的分泌，使血药浓度增高，消除半衰期延长，毒性增加。

4.与齐多夫定合用可引起肾毒性，表现为深度昏睡和疲劳。丙磺舒、β内酰胺类可提高该品的血药浓度。该品与氨基糖甙类合用，可增加肾毒性。该品与丙磺舒竞争性抑制有机酸分泌，并用丙磺舒可使该品的排泄减慢，半衰期延长，体内药物量蓄积。

阿昔洛韦

参考资料

[1]

阿昔洛韦是什么药-有来医生 · 有来医生[引用日期2021-12-02]

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